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    重庆时时彩龙虎概率: 苯并B噻吩衍生物及其制备方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN02801290.9

    申请日:

    2002.02.22

    公开号:

    CN1461301A

    公开日:

    2003.12.10

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D333/56申请日:20020222授权公告日:20090204终止日期:20140222|||授权|||实质审查的生效|||公开
    IPC分类号: C07D333/56; C07D333/54; C07D235/06; C07D235/28 主分类号: C07D333/56; C07D333/54; C07D235/06; C07D235/28
    申请人: 帝人株式会社;
    发明人: 齐藤博; 土屋直树; 水野刚志; 井田智英; 泽井善行
    地址: 日本大阪府大阪市
    优先权: 2001.02.22 JP 46275/2001; 2001.05.07 JP 135927/2001
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金;孟凡宏
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN02801290.9

    授权公告号:

    |||100457750||||||

    法律状态公告日:

    2015.04.08|||2009.02.04|||2004.02.25|||2003.12.10

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及通式(I)表示的3,4-二取代苯并[b]噻吩衍生物,以及由通式(IV)的化合物制备通式(V)的化合物,由此制备下述式(II)和下述式(III)的混合物,由此制备上述式(I)表示的苯并[b]噻吩衍生物的方法。(式中,R1、R2表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基。X表示羟基、卤素原子。R3、R4表示氢或卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基。R5表示碳原子数1~3的烷基或三氟甲基。)

    权利要求书

    1: 一种式(I)表示的3,4-二取代苯并[b]噻吩衍生物, 式中,R 1 表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的烷基或碳原子 数1~4的烷氧基,X表示羟基或卤素原子。
    2: 如权利要求1所述的4-取代-3-羟甲基-苯并[b]噻吩衍 生物,在上述式(I)中,X为羟基。
    3: 如权利要求2所述的3-羟甲基-4-甲基-苯并[b]噻吩, 在上述式(I)中R 1 为甲基。
    4: 如权利要求1所述的4-取代-3-卤甲基-苯并[b]噻吩衍 生物,在上述式(I)中,X为卤素。
    5: 如权利要求1所述的3-溴甲基-4-甲基-苯并[b]噻吩, 在上述式(I)中,R 1 为甲基,X为溴原子。
    6: 一种得到下述式(II)表示的苯并[b]噻吩衍生物的方法, 通过使含有下述式(II)和下述式(III)表示的苯并[b]噻吩衍生物 的混合物在溶剂中结晶得到, 式中,R 1 表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的烷基或碳原子 数1~4的烷氧基, 式中,R 2 表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的烷基或碳原子 数1~4的烷氧基。
    7: 如权利要求6所述的苯并[b]噻吩衍生物的制备方法,使之 结晶的上述溶剂为碳原子数5~8的直链、环状或支链状烃和碳原子 数2至6的羧酸酯的混合溶剂、或者碳原子数5~8的直链、环状或 支链状烃和碳原子数6至8的芳香族烃的混合溶剂、或者乙腈。
    8: 一种下述式(V)表示的苯并[b]噻吩衍生物的制备方法,通 过使下述式(IV)表示的化合物与碳原子数1~4的羧酸或羧酸酐、 或者三氟乙酸或三氟乙酸酐中的1种或2种以上进行反应得到, 式中,R 3 为氢原子且R 4 表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的 烷基或碳原子数1~4的烷氧基,或者R 3 表示卤素原子、三卤甲基、 碳原子数1~4的烷基或碳原子数1~4的烷氧基且R 4 表示氢, 式中,R 3 和R 4 与上述式(IV)相同,R 5 表示氢原子、碳原子数1~3 的烷基或三氟甲基。
    9: 如权利要求8所述的苯并[b]噻吩衍生物混合物的制备方法, 在上述式(V)中,R 5 为三氟甲基。
    10: 上述式(II)表示的苯并[b]噻吩衍生物或上述式(III)表 示的苯并[b]噻吩衍生物的制备方法,通过将上述式(V)表示的化合 物用氢化金属络合物还原、碱性水解或者酸性水解得到。
    11: 如权利要求10所述的上述式(II)或上述式(III)表示的 苯并[b]噻吩衍生物的制备方法,通过将上述式(V)表示的化合物用 硼氢化钠还原得到。
    12: 一种上述式(II)表示的4-取代-3-羟甲基-苯并[b]噻 吩衍生物的制备方法,通过向间-取代苯硫醇中引入炔丙基,得到下 述式(VI)表示的化合物, 式中,R 6 表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的烷基或碳原子 数1~4的烷氧基, 接着,将其氧化,得到下述式(VII)表示的化合物, 式中,R 6 与上述式(VI)的定义相同, 再将其供于热转移反应,得到上述式(IV)表示的化合物,使其与碳 原子数1~4的羧酸或羧酸酐、或者三氟乙酸或三氟乙酸酐中的1种 或2种以上反应,得到上述式(V)表示的化合物,然后将酯基转变 为羟基,得到上述式(II)表示的苯并[b]噻吩衍生物和上述式(III) 表示的苯并[b]噻吩衍生物的混合物,将该混合物在溶剂中进行结晶 得到。
    13: 如权利要求12所述的3-羟甲基-4-甲基-苯并[b]噻吩的 制备方法,在上述式(VI)中,R 6 为甲基。
    14: 一种下述式(VIII)表示的4-取代-3-卤甲基-苯并[b] 噻吩衍生物的制备方法, 式中,R 1 表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的烷基或碳原子 数1~4的烷氧基,R 7 表示卤素原子, 其中,通过将上述式(II)表示的4-取代-3-羟甲基-苯并[b]噻 吩衍生物的羟基转变为卤素原子得到。
    15: 如权利要求14所述的4-甲基-3-卤甲基-苯并[b]噻吩衍 生物的制备方法,在上述式(VIII)中,R 1 为甲基。
    16: 一种下述式(X)表示的3-卤甲基-苯并[b]噻吩衍生物的 制备方法, 通过使下述式(IX)表示的化合物与等量以上的酸反应得到, 式中,R 8 到R 11 同时或各自独立地表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、 氰基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、碳原子数1~ 4的烷硫基、碳原子数1~4的酰氧基、碳原子数1~4的?;被?者三卤甲氧基, 式中,R 8 到R 11 与通式(IX)中的定义相同,R 12 表示卤素原子。
    17: 一种上述式(X)表示的化合物的制备方法,通过向取代苯 硫醇中引入炔丙基,得到下述式(XI)表示的化合物, 式中,R 13 和R 15 同时且R 14 独立地表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、 氰基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、碳原子数1~ 4的烷硫基、碳原子数1~4的酰氧基、碳原子数1~4的?;被?三卤甲氧基,且R 16 表示氢原子,或者R 16 表示卤素原子、三卤甲基、 氰基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、碳原子数1~ 4的烷硫基、碳原子数1~4的酰氧基、碳原子数1~4的?;被?三卤甲氧基,且R 13 ~R 15 同时或各自独立地表示氢原子、卤素原子、 三卤甲基、氰基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、 碳原子数1~4的烷硫基、碳原子数1~4的酰氧基、碳原子数1~4 的?;被蛉奔籽趸?, 氧化化合物(XI),得到下述式(XII)表示的化合物, 式中,R 13 至R 16 与上述式(XI)相同, 将上述式(XII)表示的化合物供于热转移反应,得到上述式(IX) 表示的化合物,使其与等量以上的酸反应,得到上述式(X)表示的 化合物。
    18: 如权利要求16或17所述的制备方法,上述式(IX)和上述 式(X)的R 8 和R 10 同时且R 9 独立地表示氢原子或碳原子数1~4的烷 基,且R 11 表示氢原子,或者R 11 表示碳原子数1~4的烷基,且R 8 ~R 10 同时或各自独立地表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、氰基、碳原子 数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、碳原子数1~4的烷硫基、 碳原子数1~4的酰氧基、碳原子数1~4的?;被蛉奔籽趸?, 并且上述式(XI)和上述式(XII)的R 13 和R 15 同时且R 14 独立地表示 氢原子或碳原子数1~4的烷基,且R 16 表示氢原子,或者R 16 表示碳 原子数1~4的烷基,且R 13 ~R 15 同时或各自独立地表示氢原子、卤素 原子、三卤甲基、氰基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷 氧基、碳原子数1~4的烷硫基、碳原子数1~4的酰氧基、碳原子数 1~4的?;被蛉奔籽趸?。
    19: 如权利要求16至18中任意一项所述的制备方法,在上述式 (X)中,式中,R 12 为氯原子或溴原子。
    20: 一种通式(XX)表示的苯并咪唑衍生物的制备方法,由按照 权利要求6至15中任意一项所述的制备方法制备的上述式(I)或按 照权利要求16至19中任意一项所述的制备方法制备的上述式(X) 制备, 式(XX)中,R 23 和R 24 同时或各自独立地表示氢原子、卤素原子、三 卤甲基、氰基、羟基、碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧 基,或者R 23 和R 24 成为一体表示-O-CH 2 -O-、-O-CH 2 CH 2 -O-或 -CH 2 CH 2 CH 2 -(此时,该碳原子也可以被1个或多个碳原子数1~4 的烷基取代), A表示取代或未取代的碳原子数1~7的直链、环状或支链状亚烷 基或亚烯基,中间也可以含有1个或多个-O-、-S-、-SO 2 -、 -NR 25 -(其中,R 25 表示氢原子或者直链或支链状碳原子数1~6的烷 基),这些基团可以具有的取代基为卤素原子、羟基、硝基、氰基、 直链或支链状碳原子数1~6的烷基、直链或支链状碳原子数1~6的 烷氧基(包括相邻的2个基团形成缩醛键的情况)、直链或支链状碳 原子数1~6的烷硫基、直链或支链状碳原子数1~6的烷基磺?;?、 直链或支链状碳原子数1~6的?;?、直链或支链状碳原子数1~6的 ?;被?、三卤甲基、三卤甲氧基、苯基、酮基或可以被1个以上的 卤素原子取代的苯氧基,这些取代基可以在亚烷基或亚烯基的任意位 置各自独立地取代1处或多处,但是,式(XX)中,M为单键,羟基 和苯基同时在与M结合的A的碳上进行取代的情况除外, E表示-COOR 25 、-SO 3 R 25 、-CONHR 25 、-SO 2 NHR 25 、四唑-5-基、 5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基或5-氧代-1,2,4-噻二唑-3 -基(其中,R 25 表示与上述相同的基团), M表示单键或-S(O) m -,m为0~2的整数, G和J表示上述式(I)或上述式(X),但是,G表示上述式(I) 或者上述式(X)的苯并噻吩3位的亚甲基,上述式(I)的X或者上 述式(X)的R 12 取代成苯并咪唑环上的氮原子, X表示-CH=或氮原子。

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