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    重庆时时彩免费公式: 一种盐酸阿考替胺的合成方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201310713514.7

    申请日:

    2013.12.23

    公开号:

    CN103665023A

    公开日:

    2014.03.26

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07F 7/18申请日:20131223|||公开
    IPC分类号: C07F7/18; C07C69/96; C07C68/00; C07H15/256; C07H1/00 主分类号: C07F7/18
    申请人: 华润赛科药业有限责任公司
    发明人: 黄建金
    地址: 100124 北京市朝阳区百子湾西里402号楼金海商富中心2号楼21层
    优先权:
    专利代理机构: 北京纽乐康知识产权代理事务所(普通合伙) 11210 代理人: 田磊
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310713514.7

    授权公告号:

    103665023B||||||

    法律状态公告日:

    2017.05.24|||2014.04.23|||2014.03.26

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及一种盐酸阿考替胺的合成方法,其合成路线为:将式(1)化合物羧基邻位的羟基?;さ玫绞剑?)化合物,式(2)化合物经酰氯化得到式(3)化合物,式(3)化合物与式(4)化合物缩合得到式(5)化合物;式(5)化合物与式(6)化合物缩合得到式(7)化合物,式(7)化合物脱去苯环2位羟基的?;?,成盐得到盐酸阿考替胺。本发明的有益效果为:式(2)化合物不经过提取直接用于下一步反应而形成一锅法制备式(5)化合物,选择性高、副反应少、收率高,同时对于从式(5)化合物到式(8)化合物也可使用一锅法制备,脱?;ぱ≡裥愿?、副反应少、操作步骤少,易于实现工业化。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  一种式(2)化合物,

    其中,R为三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、叔丁基甲基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、戊?;?、苯甲?;?、乙?;蚴宥⊙豸驶?。

    2.  权利要求1所述的式(2)化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸溶于无水甲苯中,室温下加入羟基?;な约练从?-5小时,先用酸溶液洗涤,再用水洗至中性,加入干燥剂干燥,过滤,滤液经浓缩干燥即得。

    3.  一种盐酸阿考替胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
    1)、使式(1)化合物在有机溶剂和羟基?;な约撂跫路从Φ玫绞剑?)化合物;
      
    2)、式(2)化合物经酰氯化得到式(3)化合物;

    3)、式(3)化合物与式(4)化合物反应得到式(5)化合物;

    4)、式(5)化合物与式(6)化合物反应得到式(7)化合物;以及

    5)、式(7)化合物脱去苯环2位羟基的?;?,成盐得到式(8)盐酸阿考替胺;

    其中,式(2)、式(3)、式(5)以及式(7)化合物中,R为三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、叔丁基甲基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、戊?;?、苯甲?;?、乙?;蚴宥⊙豸驶?。

    4.  根据权利要求3所述的盐酸阿考替胺的合成方法,其特征在于:步骤1)中,有机溶剂为极性有机试剂或非极性有机试剂。

    5.  根据权利要求4所述的盐酸阿考替胺的合成方法,其特征在于:所述极性有机试剂为乙腈或二氯甲烷,所述非极性有机试剂为甲苯。

    6.  根据权利要求3所述的盐酸阿考替胺的合成方法,其特征在于:步骤1)中,羟基?;な约廖柰榛约?、?;约梁投妓岫宥□?。

    7.  根据权利要求6所述的盐酸阿考替胺的合成方法,其特征在于:硅烷基化试剂为TMSCl、TESCl、TBDMSCl、TIPSCl、TBDPSCl、TBSOTf或TBSOTCl。

    8.  根据权利要求6所述的盐酸阿考替胺的合成方法,其特征在于:?;约廖宜狒?、苯甲酰氯、过氧化苯甲?;蛱匚祯B?。

    9.  根据权利要求3所述的盐酸阿考替胺的合成方法,其特征在于:步骤2)中,式(2)化合物在氯化亚砜在N,N-二甲基甲酰胺中反应得到式(3)化合物。

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    一种 盐酸 阿考替胺 合成 方法
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