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    重庆时时彩闭是真的吗: 用于递送药物的阴道内装置.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201280040764.2

    申请日:

    2012.07.20

    公开号:

    CN103796708A

    公开日:

    2014.05.14

    当前法律状态:

    撤回

    有效性:

    无权

    法律详情: 发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):A61M 31/00申请公布日:20140514|||实质审查的生效IPC(主分类):A61M 31/00申请日:20120720|||公开
    IPC分类号: A61M31/00; A61F6/06; A61P31/00; A61P15/00; A61K9/00; A61K31/00; A61L15/16; A61K47/00 主分类号: A61M31/00
    申请人: 帕特里克.F.凯瑟
    发明人: 帕特里克.F.凯瑟; T.J.约翰逊; J.T.克拉克; N.谢尔克; R.拉斯托吉
    地址: 美国伊利诺伊州
    优先权: 2011.07.20 US 61/509,694; 2012.06.04 US 61/655,288
    专利代理机构: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 王国祥
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201280040764.2

    授权公告号:

    ||||||

    法律状态公告日:

    2019.04.09|||2014.08.13|||2014.05.14

    法律状态类型:

    发明专利申请公布后的视为撤回|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本文提供了阴道内药物递送装置,包括阴道环。所述装置包括至少一种可经阴道施用的药物的贮器,其中所述贮器至少部分被亲水性弹性体围绕。所述装置能够展现药物在延长的时段内基本上零级的释放曲线?;构酥圃焖鲎爸玫姆椒ê褪褂盟鲎爸迷し阑蛑瘟粕锊】龅姆椒?。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  一种阴道内装置,其包括一种或多种可经阴道施用的药物的贮器,其中所述贮器至少部分被亲水性弹性体围绕。

    2.  根据权利要求1所述的装置,其中所述亲水性弹性体是可溶胀的。

    3.  根据权利要求2所述的装置,其中所述亲水性弹性体按重量计溶胀约20%至约100%。

    4.  根据权利要求1-3中任一项所述的装置,其中所述亲水性弹性体是多嵌段聚(醚氨酯)或硅酮聚(醚氨酯)。

    5.  根据权利要求4所述的装置,其中所述聚(醚氨酯)是水可溶胀的并且包含聚(环氧乙烷)。

    6.  根据权利要求4或权利要求5所述的装置,其中所述聚(醚氨酯)是HP-60D-20、HP-60D-35、HP-60D-60或HP-93A-100或者HydroThaneTM80A或93A。

    7.  根据权利要求1所述的装置,其进一步包括不可溶胀的弹性体。

    8.  根据权利要求7所述的装置,其包括选自EG-80A、EG-85A或EG-93A、或者ChronoThaneTMT75A、T75B、T75C或T75D聚氨酯的聚(醚氨酯)。

    9.  根据权利要求4-8中任一项所述的装置,其中所述聚(醚氨酯)包括由二异氰酸酯、聚合二醇与短链二醇的反应形成的聚氨酯。

    10.  根据权利要求4-9中任一项所述的装置,其中所述聚(醚氨酯)包括由二环己基甲烷二异氰酸酯、分子量为约500与约10,000之间的聚四亚甲基醚多元醇与1,4-丁二醇的反应形成的聚氨酯。

    11.  根据权利要求4-10中任一项所述的装置,其进一步包括并入所述聚(醚氨酯)中的聚乙二醇。

    12.  根据权利要求11所述的装置,其中所述聚乙二醇以约5%w/w至约35%w/w的量存在。

    13.  一种阴道内装置,其包括一种或多种可经阴道施用的药物的贮器,其中所述贮器至少部分被不可溶胀的弹性体围绕。

    14.  根据权利要求13所述的装置,其中所述亲水性弹性体是多嵌段聚(醚氨酯)或硅酮聚(醚氨酯)。

    15.  根据权利要求13-14中任一项所述的装置,其包括选自EG-80A、EG-85A或EG-93A、或者ChronoThaneTMT75A、T75B、T75C或T75D聚氨酯的聚(醚氨酯)。

    16.  根据权利要求1-15中任一项所述的装置,其中所述贮器容纳包含一种或多种可阴道内施用的药物的液体、固体或半固体组合物。

    17.  根据权利要求16所述的装置,其中所述组合物包含选自甘油、纤维素、羟乙基纤维素、蓖麻油、聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、硅油以及矿物油的药学上可接受的载体或赋形剂。

    18.  根据权利要求16所述的装置,其中所述贮器容纳选自粉末或球?;蚱渥楹系墓烫?。

    19.  根据权利要求18所述的装置,其中所述固体包含一种或多种稀释剂、稠化剂、膨胀剂、润滑剂或助流剂、或渗透剂。

    20.  根据权利要求18所述的装置,其中所述固体包含选自纤维素、淀粉、糖、钠盐、钙盐以及镁盐的一者或多者。

    21.  根据权利要求16所述的装置,其中所述贮器填充有含固体药物的聚合物。

    22.  根据权利要求1-20中任一项所述的装置,其中所述药物是大分子或亲水性小分子。

    23.  根据权利要求1-22中任一项所述的装置,其中所述药物是肽、蛋白质或多糖。

    24.  根据权利要求1-23中任一项所述的装置,其中所述药物是选自杀微生物剂、避孕药、激素、雌激素受体调节剂、绝经后激素、抗病毒剂、以及抗癌剂、用于预防子宫内膜异位或子宫肌瘤的药剂。

    25.  根据权利要求24所述的装置,其中所述药物是杀微生物剂并且所述杀微生物剂是抗HIV剂、抗HSV剂、抗HBV剂或抗HPV剂。

    26.  根据权利要求24所述的装置,其中所述药物是选自非核苷逆转录酶抑制剂、核苷逆转录酶抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂、NCP7抑制剂、HIV整合酶抑制剂以及HIV进入抑制剂的抗HIV剂。

    27.  根据权利要求26所述的装置,其中所述药物是替诺福韦、富马酸替诺福韦酯、IQP-0528、达匹韦林或埃替拉韦。

    28.  根据权利要求24所述的装置,其中所述药物是醋酸亮丙瑞林或角叉菜胶。

    29.  根据权利要求24所述的装置,其中所述一种或多种药物是选自1-(环戊-3-烯基甲基)-6-(3,5-二甲基苯甲?;?-5-乙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、1-(环戊烯基甲基)-6-(3,5-二甲基苯甲?;?-5-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、1-(环戊-3-烯基甲基)-6-(3,5-二甲基苯甲?;?-5-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、1-(环丙基甲基)-6-(3,5-二甲基苯甲?;?-5-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、1-(4-苯甲?;?2,2-二甲基哌嗪-1-基)-2-(3H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙烷-1,2-二酮、或19-炔诺酮、炔诺酮、醋酸炔诺酮、双醋炔诺醇、左炔诺孕酮、甲基炔诺酮、诺孕曲明、去氧孕烯、依托孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、屈螺酮、诺美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、地诺孕素、氯地孕酮、环丙氯地孕酮、甲羟孕酮、甲地孕酮、薯蓣皂苷元、乙炔雌二醇、雌二醇17β-环戊丙酸酯、聚雌二醇磷酸酯、雌酮、雌三醇、普罗雌烯、马萘雌甾酮、马烯雌甾酮、齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、阿巴卡韦、恩曲他滨、恩替卡韦、阿立他滨、替诺福韦、达匹韦林、埃替拉韦、IQP-0528、阿德福韦、依法韦仑、奈韦拉平、地拉韦啶、依曲韦林、利匹韦林、来司韦林、沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、安普那韦、洛匹那韦、阿扎那韦、福沙那韦、替拉那韦、地瑞那韦、埃替拉韦、拉替拉韦、GSK-572、MK-2048、马拉韦罗、恩夫韦地、阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、喷昔洛韦咪喹莫特、瑞喹莫德、氟尿嘧啶、顺铂、阿霉素以及紫杉醇。

    30.  根据权利要求1-29中任一项所述的装置,其中所述药物以每个装置约1mg至约2,000mg药物的量存在。

    31.  根据权利要求1-30中任一项所述的装置,其中所述药物以约0.01%w/w至约50%w/w的量存在。

    32.  根据权利要求1-30中任一项所述的装置,其中所述装置展现所述药物在至少一天、至少两天、至少3天或至少一周的时期内的基本上零级释放曲线。

    33.  根据权利要求1-32中任一项所述的装置,其中所述装置展现每天约5μg药物至每天约20mg药物的药物释放速率。

    34.  根据权利要求1-33中任一项所述的装置,其中所述装置包括具有包括所述贮器的内部空间的管道。

    35.  根据权利要求34所述的装置,其中所述管道包括两个或更多个区段,其中至少一者包括所述贮器。

    36.  根据权利要求35所述的装置,其中所述装置的至少一个区段包含可溶胀的亲水性弹性体。

    37.  根据权利要求35所述的装置,其中所述装置的至少一个区段包含不可溶胀的疏水性弹性体。

    38.  根据权利要求37所述的装置,其中所述装置的至少一个区段包含可溶胀的亲水性弹性体。

    39.  根据权利要求35所述的装置,其中所述两个或更多个区段被基本上不能渗透至少一个所述区段中的所述药物的聚合物端盖接合。

    40.  根据权利要求37所述的装置,其中所述不可溶胀的疏水性弹性体是选自疏水性聚(醚氨酯)、聚(乙烯-共-醋酸乙烯酯)、聚醚酰胺共聚物、硅酮、硅酮-聚(碳酸酯氨酯)、聚(碳酸酯氨酯)以及硅酮-聚(醚氨酯)。

    41.  根据权利要求1-40中任一项所述的装置,其进一步包括一个或多个连接所述贮器与所述装置的外表面的孔口。

    42.  根据权利要求41所述的装置,其中所述一个或多个孔口为狭缝。

    43.  根据权利要求41所述的装置,其中所述一个或多个孔口为具有约0.1mm至约2mm的直径的孔隙。

    44.  根据权利要求1-43中任一项所述的装置,其中所述装置是阴道环、棉塞或子宫托。

    45.  根据权利要求1-44中任一项所述的装置,其中所述装置是包括至少两个区段的阴道环,其中所述区段之一包含不同于第一种可阴道内施用的药物的第二种可阴道内施用的药物。

    46.  根据权利要求45所述的装置,其中所述第二种药物是避孕药。

    47.  一种制造阴道内装置的方法,其包括向阴道内装置或其前体的贮器装载可阴道内施用的药物,其中所述贮器至少部分被亲水性弹性体围绕。

    48.  根据权利要求47所述的方法,其中所述前体是亲水性弹性体的管状物。

    49.  根据权利要求47-48中任一项所述的方法,其进一步包括使所述前体成形为适用于阴道内药物递送的形状。

    50.  根据权利要求47-48中任一项所述的方法,其中所述装置是通过同轴挤出或注塑成型而形成的。

    51.  根据权利要求47-48中任一项所述的方法,其中所述亲水性弹性体是聚(醚氨酯)。

    52.  根据权利要求47-48中任一项所述的方法,其中所述贮器装载有包含所述可阴道内施用的药物和药学上可接受的载体和/或赋形剂的组合物。

    53.  根据权利要求47-52中任一项所述的方法,其进一步包括热调节所述装置。

    54.  一种包括向有需要的受试者施用根据权利要求1-46中任一项所述的阴道内装置的方法。

    55.  一种包括从根据权利要求1-46中任一项所述的阴道内装置中释放药物的方法,其中所述装置位于受试者的阴道中。

    关 键 词:
    用于 递送 药物 阴道内 装置
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