• 四川郎酒股份有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度环保奖 2019-05-13
  • 银保监会新规剑指大企业多头融资和过度融资 2019-05-12
  • 韩国再提4国联合申办世界杯 中国网友无视:我们自己来 2019-05-11
  • 中国人为什么一定要买房? 2019-05-11
  • 十九大精神进校园:风正扬帆当有为 勇做时代弄潮儿 2019-05-10
  • 粽叶飘香幸福邻里——廊坊市举办“我们的节日·端午”主题活动 2019-05-09
  • 太原设禁鸣路段 设备在测试中 2019-05-09
  • 拜耳医药保健有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度企业奖 2019-05-08
  • “港独”没出路!“梁天琦们”该醒醒了 2019-05-07
  • 陈卫平:中国文化内涵包含三方面 文化复兴表现在其中 2019-05-06
  • 人民日报客户端辟谣:“合成军装照”产品请放心使用 2019-05-05
  • 【十九大·理论新视野】为什么要“建设现代化经济体系”?   2019-05-04
  • 聚焦2017年乌鲁木齐市老城区改造提升工程 2019-05-04
  • 【专家谈】上合组织——构建区域命运共同体的有力实践者 2019-05-03
  • 【华商侃车NO.192】 亲!楼市火爆,别忘了买车位啊! 2019-05-03
    • / 7
    • 下载费用:30 金币  

    重庆时时彩感觉好假: 一种盐酸右美托咪定的合成方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201811650409

    申请日:

    20181231

    公开号:

    CN109608400A

    公开日:

    20190412

    当前法律状态:

    公开

    有效性:

    审中

    法律详情: 公开
    IPC分类号: C07D233/58 主分类号: C07D233/58
    申请人: 辰欣药业股份有限公司
    发明人: 王前英;别粉霞;龚若;李中井;姜瑞玲
    地址: 272073 山东省济宁市高新区同济科技工业园
    优先权:
    专利代理机构: 11108 代理人: 王宇
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201811650409

    授权公告号:

    法律状态公告日:

    20190412

    法律状态类型:

    公开

    摘要

    本发明属于药物制备技术领域,具体来说,涉及到一种盐酸右美托咪定的合成方法。该合成方法采用2,3?二甲基苯甲酰氯和1?N,N?二甲基磺?;?2?(叔丁基二甲基硅烷基)?5?(2,3?二甲基苯甲?;?咪唑反应,在盐酸的作用下回流脱去?;せ?,得到中间体4(5)?(2,3?二甲基苯甲?;?咪唑,最后在甲氨的作用下还原得到美托咪定,美托咪定在酒石酸的作用下拆分得到右美托咪定,最后和盐酸成盐得到盐酸右美托咪定。与现有技术相比,本发明所述盐酸右美托咪定的合成方法具有合成路线较短、易于操作、起始物料易得等优点。

    权利要求书

    1.一种盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,具体步骤为: 1)将N,N-二甲基氨磺酰氯和咪唑在三乙胺作用下反应,后处理时乙醚洗涤后干燥,得到N,N-二甲基磺?;溥?,即化合物Ⅰ; 2)化合物Ⅰ在氩气?;は碌渭佣』和槿芤汉褪宥』谆裙柰榉从?,再加入丁基锂和2,3-二甲基苯甲酰氯,反应得到中间体1-N,N-二甲基磺?;?2-(叔丁基二甲基硅烷基)-5-(2,3-二甲基苯甲?;?咪唑,即化合物Ⅱ; 3)化合物Ⅱ在盐酸的作用下回流脱去?;せ?,得到4(5)-(2,3-二甲基苯甲?;?咪唑,即化合物Ⅲ; 4)化合物Ⅲ在甲基锂、液氨和锂丝作用下发生还原得到(±)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1-H-咪唑,即化合物Ⅳ; 5)化合物Ⅳ在L-(+)酒石酸的作用下,发生回流反应得到右美托咪定,即化合物Ⅴ; 6)右美托咪定在盐酸乙醚溶液作用下得到盐酸右美托咪定。 2.根据权利要求1所述的盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,所述步骤1)中N,N-二甲基氨磺酰氯和咪唑的摩尔比为1:1.2~2。 3.根据权利要求1所述的盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,所述步骤1)中N,N-二甲基氨磺酰氯和咪唑反应时间为16~20h;所述步骤1)中N,N-二甲基氨磺酰氯和咪唑反应后处理时所用乙醚的体积为1.5~2L。 4.根据权利要求1所述的盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,所述步骤2)中化合物Ⅰ与叔丁基二甲基氯硅烷的摩尔比为1:1.2~2。 5.根据权利要求1所述的盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,所述步骤2)中的化合物Ⅰ与叔丁基二甲基氯硅烷反应时间为3~5h;所述步骤2)中的与丁基锂的反应温度为-78~-80℃;所述步骤3)中化合物Ⅱ和盐酸反应的回流时间为1.5~2h。 6.根据权利要求1所述的盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,所述步骤4)中化合物Ⅲ和甲基锂-乙醚溶液的摩尔比为1:3~6。 7.根据权利要求1所述的盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,所述步骤5)中化合物Ⅳ与L-(+)酒石酸的摩尔比为1:05~1。 8.根据权利要求1所述的盐酸右美托咪定的合成方法,其特征在于,所述步骤6)中盐酸乙醚溶液的pH值为1~2。

    关 键 词:
    一种 盐酸 右美托咪定 合成 方法
      专利查询网所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
    关于本文
    本文标题:一种盐酸右美托咪定的合成方法.pdf
    链接地址://www.4mum.com.cn/p-6154688.html
    关于我们 - 网站声明 - 网站地图 - 资源地图 - 友情链接 - 网站客服客服 - 联系我们

    [email protected] 2017-2018 www.4mum.com.cn网站版权所有
    经营许可证编号:粤ICP备17046363号-1 
     


    收起
    展开
  • 四川郎酒股份有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度环保奖 2019-05-13
  • 银保监会新规剑指大企业多头融资和过度融资 2019-05-12
  • 韩国再提4国联合申办世界杯 中国网友无视:我们自己来 2019-05-11
  • 中国人为什么一定要买房? 2019-05-11
  • 十九大精神进校园:风正扬帆当有为 勇做时代弄潮儿 2019-05-10
  • 粽叶飘香幸福邻里——廊坊市举办“我们的节日·端午”主题活动 2019-05-09
  • 太原设禁鸣路段 设备在测试中 2019-05-09
  • 拜耳医药保健有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度企业奖 2019-05-08
  • “港独”没出路!“梁天琦们”该醒醒了 2019-05-07
  • 陈卫平:中国文化内涵包含三方面 文化复兴表现在其中 2019-05-06
  • 人民日报客户端辟谣:“合成军装照”产品请放心使用 2019-05-05
  • 【十九大·理论新视野】为什么要“建设现代化经济体系”?   2019-05-04
  • 聚焦2017年乌鲁木齐市老城区改造提升工程 2019-05-04
  • 【专家谈】上合组织——构建区域命运共同体的有力实践者 2019-05-03
  • 【华商侃车NO.192】 亲!楼市火爆,别忘了买车位啊! 2019-05-03