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    重庆时时彩豪门登录: 含苯并呋喃杂环的Α氨基膦酸酯衍生物及其制备方法和用途.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201410098546.5

    申请日:

    2014.03.18

    公开号:

    CN103833789A

    公开日:

    2014.06.04

    当前法律状态:

    撤回

    有效性:

    无权

    法律详情: 发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07F 9/6558申请公布日:20140604|||实质审查的生效IPC(主分类):C07F 9/6558申请日:20140318|||公开
    IPC分类号: C07F9/6558; A01N57/24; A01P1/00; A01P3/00 主分类号: C07F9/6558
    申请人: 贵州大学
    发明人: 胡德禹; 汤承浩; 张国平; 薛伟; 宋宝安; 金林红; 贺呜; 陈卓; 李向阳
    地址: 550025 贵州省贵阳市花溪区贵州大学(北区)科技处
    优先权:
    专利代理机构: 贵阳东圣专利商标事务有限公司 52002 代理人: 徐逸心;袁庆云
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201410098546.5

    授权公告号:

    ||||||

    法律状态公告日:

    2016.05.25|||2014.07.02|||2014.06.04

    法律状态类型:

    发明专利申请公布后的视为撤回|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开了一种抗植物病毒作用的化合物——含苯并呋喃杂环的α-氨基膦酸酯类衍生物的制备方法和生物活性,是由下列通式表示的化合物及其制备方法。本发明介绍了以各种苯并噻唑胺和苯并呋喃甲醛为起始原料,以甲苯为溶剂,以冰醋酸为催化剂,第一步在回流条件下合成含有苯并呋喃基团的亚胺,再将该亚胺与不同亚磷酸酯加入到甲苯溶剂中,经加热回流得到含苯并呋喃杂环的α-氨基膦酸酯类衍生物。本发明化合物b、f、g和i对烟草花叶病毒(TMV)病具有较高的治疗活性;化合物a、b、o和p对烟草花叶病毒具有较高的钝化活性;化合物f、i和j对烟草花叶病毒具有较高的?;せ钚?。因此,该类含苯并呋喃杂环的α-氨基膦酸酯类衍生物表现出较高抗植物病毒活性。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  一种α-氨基膦酸酯类衍生物,其特征是该类化合物含有苯并呋喃杂环,并由下列通式表示:

    其中,R1为(1)氢;(2)卤原子;(3)甲基;(4)甲氧基;
    R2,R3为氢;
    R4,R5为(1)C1-4烷基;(2)苯基。

    2.  根据权利要求1所述的一种α-氨基膦酸酯类衍生物,其特征是部分合成的化合物如下:
    a. O,O‘-二甲基-α-(6-氯苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    b. O,O‘-二乙基-α-(6-氯苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    c. O,O‘-二正丙基-α-(6-氯苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    d. O,O‘-二正丁基-α-(6-氯苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    e. O,O‘-二苯基-α-(6-氯苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    f. O,O‘-二甲基-α-(6-甲基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    g. O,O‘-二乙基-α-(6-甲基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    h. O,O‘-二苯基-α-(6-甲基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    i. O,O‘-二甲基-α-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    j. O,O‘-二乙基-α-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    k. O,O‘-二苯基-α-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    l. O,O‘-二甲基-α-(4-甲基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    m. O,O‘-二乙基-α-(4-甲基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    n. O,O‘-二苯基-α-(4-甲基苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    o. O,O‘-二甲基-α-(苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    p. O,O‘-二乙基-α-(苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯;
    q. O,O‘-二苯基-α-(苯并噻唑-2-基)氨基-2-苯并呋喃甲基膦酸酯。

    3.  按照权利要求1所述的一种α-氨基膦酸酯类衍生物的制备方法,其特征是:以各种苯并噻唑胺、苯并呋喃甲醛、亚磷酸酯为原料,以甲苯溶剂,以冰醋酸为催化剂,经下列两步合成而成,合成路线如下: 

    其中,R1为(1)氢;(2)卤原子;(3)甲基;(4)甲氧基;
    R2,R3为氢;
    R4,R5为(1)C1-4烷基;(2)苯基。

    4.  根据权利要求3所述的一种α-氨基膦酸酯类衍生物的制备方法,其特征是按下列步骤合成:
    第一步:含苯并呋喃杂环亚胺的制备
    将苯并呋喃醛与苯并噻唑胺加入到25 mL的三口瓶中,室温搅拌5分钟;
    在此过程中,醛与胺大部分溶解,反应体系变为棕色浑浊液,随后,将冰醋酸投入此反应体系中,反应体系中固体溶解,在109 ℃下回流12小时,薄层层析法跟踪反应,原料几乎反应完全,停止加热,恢复至室温,脱溶后用无水乙醇重结晶即可得到黄色固体产物含苯并呋喃杂环亚胺,摩尔比为,苯并呋喃醛:苯并噻唑胺:冰醋酸=1:1:5 ;反应温度:109 ℃;反应时间:1-12h;
    本步骤适用于所有上述含苯并呋喃杂环亚胺的合成;
    第二步:α-氨基膦酸酯类化合物的合成
    将含苯并呋喃杂环的亚胺加入到25 mL的三口瓶中,并加入一定量的干燥甲苯缓慢加热将其溶解,待亚胺溶解完全后加入亚磷酸酯,于109 ℃下回流反应8小时,反应用薄层层析法TLC跟踪,待亚胺反应完全后,脱溶,用柱层析法(乙酸乙酯:石油醚 =1:1/1:6)得到最终的目标产物含苯并呋喃杂环的α-氨基膦酸酯类化合物;反应温度:109 ℃;反应时间:0.5-9 h;摩尔比为,亚胺:亚磷酸酯=1:2 。

    5.  按照权利要求1或2所述的一种α-氨基膦酸酯类衍生物的应用,其特征在于制备抗植物病毒和杀菌的药物或药剂。

    6.  根据权利要求5所述的一种α-氨基膦酸酯类衍生物的应用,其特征是所指植物病毒为黄瓜花叶病毒、烟草花叶病毒或南方水稻黑条矮缩病。

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    呋喃 氨基 膦酸酯 衍生物 及其 制备 方法 用途
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