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    重庆时时彩组六单式: 蒽环类抗生素偶联非线性多嵌段共聚物及其制备方法和应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201210595882.1

    申请日:

    2012.12.28

    公开号:

    CN103910870A

    公开日:

    2014.07.09

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C08G 65/48申请日:20121228|||公开
    IPC分类号: C08G65/48; C08G63/91; C08G63/685; A61K31/704; A61K47/48; A61P27/02 主分类号: C08G65/48
    申请人: 张雅珍
    发明人: 张雅珍; 李铁力; 白毅
    地址: 100088 北京市海淀区北太平庄25号
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201210595882.1

    授权公告号:

    ||||||

    法律状态公告日:

    2018.08.17|||2016.07.06|||2014.07.09

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开了一类新的化合物蒽环类抗生素偶联非线性多嵌段共聚物,以及制备方法和用途。该蒽环类抗生素偶联非线性多嵌段共聚物比其他形式的药物或药剂在治疗眼部疾病上效果更佳。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  如下式所示的蒽环类抗生素偶联的非线性多嵌段共聚物,其结构如下:

    其中R1、R2、R3、R4、R5各自独立为H、OH、CH3、CH2OH、或OCH3,R6为H、OH、CH3、CH2OH、OCH3、COCH3或COCH2OH,R7、R8各自独立为H、OH、CH3、OCH3、COCH3或OR9,n=1-200之间的整数;其中R9为吡啶基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、或吡喃基。PEG指聚乙二醇,具体指-C2H4(O C2H4)W-,其中W=1-500之间的整数。

    2.  权利要求1的共聚物,其中R1、R2、R3、R4各自独立为H、OH、或OCH3,R5为OH,R6为H、OH、COCH3或COCH2OH,R7、R8各自独立为OH、CH3、OCH3、COCH3,n=1-200之间的整数;优选n=1-100,其中W=1-500之间的整数,优选1-300。

    3.  权利要求1的共聚物,其中R1为H或OCH3,R2为H,R3、R4和R5均为OH,R6为COCH3或COCH2OH,R7、R8各自独立为OH、CH3或OR9,n=1-200之间的整数(优选n=1-100);其中R9为吡喃基。

    4.  权利要求1的共聚物,其分别为:
    1)R1为OCH3,R2为H,R3、R4和R5均为OH,R6为COCH2OH,R7为CH3,R8为OH,n=1-200之间的整数(优选n=1-100);
    2)R1为OCH3,R2为H,R3、R4和R5均为OH,R6为COCH2OH,R7为CH3,R8为OR9,R9为吡喃基,n=1-200之间的整数(优选n=1-100);
    3)R1为OCH3,R2为H,R3、R4和R5均为OH,R6为COCH3,R7为CH3,R8为OH,n=1-200之间的整数(优选n=1-100);
    4)R1、R2为H,R3、R4和R5均为OH,R6为COCH3,R7为CH3,R8为OH,n=1-200之间的整数(优选n=1-100)。

    5.  权利要求1的共聚物,其结构如下:


    6.  如权利要求1-5中任一项共聚物的制备方法,其特征在于:
    1)以甲氧基聚乙二醇胺和2-羟基丁二酸反应得到化合物A;
    2)化合物A和乙?;?,6-双(对羧基苯氧基)己烷反应得到聚合物B,其中n=1-200的整数,优选1-100;
    3)聚合物B与蒽环类抗生素C反应得到最终产物;

    化合物A;

    聚合物B;
    蒽环抗生素C。

    7.  权利要求6所述的制备方法,其中蒽环类抗生素C选自多柔比星,阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、柔红霉素、道诺红霉素、伊达比星、阿柔比星、正定霉素、阿克拉霉素或洋红霉素。

    8.  权利要求6或7的方法,其中步骤1)任选使用溶剂,所述溶剂选自:苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、二环己基碳二亚胺中的一种或多种;步骤3)任选使用溶剂,所述溶剂选自甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。

    9.  权利要求1-5任一项聚合物的用途,用途为制备治疗眼部脉络膜和视网膜处疾病。

    10.  权利要求9的用途,其中眼部疾病指年龄相关性黄斑变性。

    关 键 词:
    蒽环类 抗生素 非线性 多嵌段 共聚物 及其 制备 方法 应用
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