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    重庆时时彩五星号码开奖走势图: 叶酸苯甲醛氮芥HPMA高分子共聚物及其制备和应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201410145952.2

    申请日:

    2014.04.11

    公开号:

    CN103923256A

    公开日:

    2014.07.16

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C08F 220/58申请日:20140411授权公告日:20151104终止日期:20160411|||授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C08F 220/58申请日:20140411|||公开
    IPC分类号: C08F220/58; C08F226/02; C08F220/36; A61K31/357; A61K47/48; A61P35/00 主分类号: C08F220/58
    申请人: 西北师范大学
    发明人: 袁建超; 许卫兵; 赵杰; 陈静静; 慕燕琼; 张正华
    地址: 730070 甘肃省兰州市安宁区安宁东路967号
    优先权:
    专利代理机构: 甘肃省知识产权事务中心 62100 代理人: 张英荷
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201410145952.2

    授权公告号:

    |||||||||

    法律状态公告日:

    2017.05.31|||2015.11.04|||2014.08.13|||2014.07.16

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明提供了一种叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物,是将叶酸、苯甲醛氮芥通过共价键连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)上而形成的高分子共聚物,属于高分子合成领域。本发明将叶酸、苯甲醛氮芥与N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺的抗肿瘤活性进行叠加,进一步促进了聚合物对肿瘤的抑制作用,同时大大延长了抗癌药物在肿瘤的停留时间。实验证明,该共聚物具有靶向性智能释放药物的功能,对子宫颈癌细胞HeLa具有很好的抑制作用,而且HPMA也降低了抗癌药物的毒性,同时体现出良好的生物相溶性,从而减少了对正常组织的伤害。因此,以该聚合物作为HeLa肿瘤细胞抑制剂应用于抗肿瘤药物的制备具有很好的前景。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  一种叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物,是将叶酸、苯甲醛氮芥通过共价键连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺上而形成的高分子共聚物。

    2.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物,其特征在于:其结构如下:
                                                     
      式中, x = 80~90 mol%, y = 5~10 mol%, z = 5~10 mol%。

    3.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物的制备方法,包括以下工艺步骤:
    (1)化合物的制备:将叶酸,环己基碳二酰亚胺和N-羟基丁二酰亚胺溶于二甲基亚砜中,于45~55℃下避光反应6~8 h,待叶酸转化为叶酸活化酯后,再加入烯丙基胺,于-5~5℃下反应避光12~15 h;用丙酮沉淀,抽滤,烘干,得到化合物;
    (2)化合物的制备:以四氢呋喃为溶剂,对甲基苯磺酸为催化剂,分子筛作为吸水剂,在氮气?;は?,使苯甲醛氮芥与1,1,1-三羟甲基乙烷于-5~5℃反应12~15 h;待苯甲醛氮芥反应完全后,加入氨水中和对甲基苯磺酸至pH=7~8,滤出分子筛,浓缩滤液,用二氯甲烷稀释,用pH=8的磷酸缓冲液洗涤,无水硫酸钠干燥,硅胶柱层析分离,得到化合物;
    (3)化合物的制备:将化合物溶于二氯甲烷中,加入三乙胺作为缚酸剂,在氮气?;は?,加入甲基丙烯酰氯,于-5~0℃反应12~15 h;待化合物反应完全后,用饱和的碳酸氢钠洗涤,无水硫酸钠干燥,硅胶柱层析分离,得到化合物;
    (4)目标化合物的制备:将N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺、化合物、化合物用DMSO和丙酮溶解,加入引发剂偶氮二异丁腈,氮气?;は掠?0~60℃反应20~24 h;用丙酮和乙醚的混合液沉淀,过滤,用无水甲醇溶解沉淀物,最后用分子量为3000的超滤浓缩离心管离心,除去小分子即得目标高分子共聚物。

    4.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,叶酸、环己基碳二酰亚胺、N-羟基丁二酰亚胺的摩尔比为1:1.2:2~1:1.5:2.5;叶酸与烯丙基胺的摩尔比为1:5~1:10。

    5.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,苯甲醛氮芥与1,1,1-三羟甲基乙烷的摩尔比为1:2.9~1:3.3;苯甲醛氮芥与催化剂对甲基苯磺酸的摩尔比为1:0.05~1:0.1。

    6.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(2)、(3)中,硅胶柱层析所用洗脱剂为:乙酸乙酯与石油醚的体积比为1:10~1:30。

    7.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,化合物与甲基丙烯酰氯的摩尔比为1:1~1:1.2;甲基丙烯酰氯与缚酸剂三乙胺的摩尔比为1:1.1~1:1。

    8.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(4)中,所述化合物、化合物、N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺的投料摩尔比为1:1:4~1:1:20。

    9.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(4)中,所述引发剂偶氮二异丁腈的用量为化合物、化合物及N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺总质量的5%~10%。

    10.  如权利要求1所述叶酸-苯甲醛氮芥-HPMA高分子共聚物作为子宫颈癌HeLa细胞抑制剂在制备抗癌药物中的应用。

    关 键 词:
    叶酸 甲醛 HPMA 高分子 共聚物 及其 制备 应用
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