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    重庆时时彩后三500: 磷酰胺核苷类化合物及其药学上可接受的盐与应用、药物组合物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201610697576.7

    申请日:

    2016.08.19

    公开号:

    CN106317116A

    公开日:

    2017.01.11

    当前法律状态:

    实审

    有效性:

    审中

    法律详情: 实质审查的生效IPC(主分类):C07F 9/6561申请日:20160819|||公开
    IPC分类号: C07F9/6561; A61K31/685; A61K31/695; A61P31/18 主分类号: C07F9/6561
    申请人: 张红利; 杨光
    发明人: 张红利; 杨光
    地址: 450000 河南省郑州市金水区祭城镇邢庄114号附1号
    优先权:
    专利代理机构: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201610697576.7

    授权公告号:

    |||

    法律状态公告日:

    2017.02.08|||2017.01.11

    法律状态类型:

    实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明提供了一种磷酸核苷类化合物,如式(I)所示;与现有技术相比,本发明提供的磷酰胺核苷类化合物在抗HIV和抗乙肝方面具有显著优越于TAF的抗病毒活性,一些化合物抗HIV活性比TAF高达10倍左右,同样的化合物抗乙肝活性也优于TAF2~5倍;并且该磷酰胺核苷类化合物具有更稳定的化学性质,水解酶更难水解,与TAF相比在毒性方面特别是肾毒性方面具有优越性,可以用更低临床剂量的本发明化合物或其异构体有效的治疗HIV和/或HBV患者。

    权利要求书

    1.一种磷酰胺核苷类化合物,如式(I)所示:

    其中,R1选自C1~C6的烷基、C3~C6的环烷基、C4~C7的杂环烷基、C2~C6的卤代烷基、
    C6~C10的芳基、C7~C10的芳烷基、C3~C10烷?;跬榛?、C7~C10芳?;跬榛駽3~
    C10烷氧羰基氧烷基;
    R2选自C6~C30的芳基;
    所述芳基选自未取代芳基或取代芳基;所述取代芳基的取代基选自卤素、烷基、环烷
    基、环杂烷基、卤代烷基、卤代环烷基、环烷基烷基、氰基、杂芳基或烷基硅基;未取代的芳基
    选自苯基、联苯基或萘基。
    2.根据权利要求1所述的磷酰胺核苷类化合物,其特征在于,所述R1选自C1~C3的烷基
    或C3~C6的环烷基。
    3.根据权利要求1所述的磷酰胺核苷类化合物,其特征在于,如以下结构所示:



    4.一种磷酰胺核苷类化合物药学上可接受的盐,如式(II)所示:

    其中,R1选自C1~C6的烷基、C3~C6的环烷基、C4~C7的杂环烷基、C2~C6的卤代烷基、
    C6~C10的芳基、C7~C10的芳烷基、C3~C10烷?;跬榛?、C7~C10芳?;跬榛駽3~
    C10烷氧羰基氧烷基;
    R2选自C6~C30的芳基;
    所述芳基选自未取代芳基或取代芳基;所述取代芳基的取代基选自卤素、烷基、环烷
    基、环杂烷基、卤代烷基、卤代环烷基、环烷基烷基、氰基、杂芳基或烷基硅基;未取代的芳基
    选自苯基、联苯基或萘基;
    所述acid为药学上可接受的酸。
    5.根据权利要求4所述的磷酰胺核苷类化合物药学上可接受的盐,其特征在于,所述
    acid选自富马酸、半富马酸、柠檬酸、酒石酸、草酸、苹果酸、甲磺酸、盐酸、硫酸与磷酸中的
    一种。
    6.根据权利要求4所述的磷酰胺核苷类化合物药学上可接受的盐,如以下结构所示:


    7.一种权利要求1~3任意一项所述的磷酰胺核苷类化合物和/或权利要求4~6任意一
    项所述的磷酰胺核苷类化合物药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗病毒感染疾病的药
    物中的应用。
    8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述病毒为HIV病毒、HBV病毒、乙型肝炎病
    毒与乙肝病毒中的一种或多种。
    9.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1~3任意一项所述的磷酰胺核苷类化
    合物和/或权利要求4~6任意一项所述的磷酰胺核苷类化合物药学上可接受的盐。
    10.根据权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,还包括其他的治疗剂和/或增强
    剂;所述其他的治疗剂选自HIV蛋白酶抑制剂、HIV逆转录酶非核苷抑制剂、HIV逆转录酶核
    苷抑制剂、HIV逆转录酶核苷酸抑制剂、HIV整合酶抑制剂、CCR5抑制剂、HBV衣壳抑制剂、
    cccDNA形成抑制剂、cccDNA表观遗传修饰剂与乙肝RNAi药物中的一种或多种;所述增强剂
    选自托那韦和/或可比西他。

    关 键 词:
    磷酰胺 核苷 化合物 及其 药学 可接受 应用 药物 组合
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