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    重庆时时彩二星定胆: 一种福沙匹坦双葡甲胺化合物的新晶型及其制备方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201610977186.5

    申请日:

    2016.11.08

    公开号:

    CN106588989A

    公开日:

    2017.04.26

    当前法律状态:

    实审

    有效性:

    审中

    法律详情: 实质审查的生效IPC(主分类):C07F 9/6558申请日:20161108|||公开
    IPC分类号: C07F9/6558; A61P1/08 主分类号: C07F9/6558
    申请人: 山东裕欣药业有限公司
    发明人: 王军; 郭军; 叶淼
    地址: 276017 山东省临沂市罗庄区罗七路中段西侧
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201610977186.5

    授权公告号:

    |||

    法律状态公告日:

    2017.05.24|||2017.04.26

    法律状态类型:

    实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明属于医药领域,公开了一种治疗化疗诱导的恶心呕吐及术后恶心呕吐的化合物的新晶型及其制备方法。具体地,本发明公开了一种福沙匹坦双葡甲胺化合物的新晶型及其制备方法。本发明公开的福沙匹坦双葡甲胺新晶型不同于现有技术,其使用Cu‐Kα射线测量得到的X‐射线粉末衍射谱图如图1所示。该新晶型具有吸湿性小、稳定性好、生物利用度高等优点,非常适合临床应用。本发明还公开了该新晶型的制备方法,该制备方法操作简单,适合大规模生产。

    权利要求书

    1.一种治疗化疗诱导的恶心呕吐及术后恶心呕吐的化合物的新晶型,其特征在于,所
    述化合物为福沙匹坦双葡甲胺,其新晶型以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在
    4.645°、9.258°、13.237°、19.323°、23.882°、26.903°、31.452°、33.839°、37.172°处显示有
    特征衍射峰。
    2.如权利要求1所述的新晶型,其特征在于,其以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍
    射图谱在4.645°、8.688°、9.258°、13.237°、15.215°、16.968°、18.860°、19.323°、21.409°、
    22.753°、23.882°、26.903°、31.452°、33.839°、37.172°、38.430°处显示有特征衍射峰。
    3.如权利要求1所述的新晶型,其特征在于,其使用Cu‐Kα射线测量得到的X‐射线粉末
    衍射图如图1所示。
    4.如权利要求1所述的新晶型,其特征在于,所述的新晶型略有吸湿性,在25℃暴露于
    95%RH时,少于1%w/w的水分被吸收。
    5.一种权利要求1~4任一项所述的新晶型的制备方法,其特征在于,该制备方法如下:
    全程氮气?;?,向反应器中加入福沙匹坦双葡甲胺粗品和有机溶剂1,在氮气?;は陆?br />拌,30分钟内缓慢升温到40~50℃,使福沙匹坦双葡甲胺粗品溶解;保温滴加有机溶剂2,1h
    加完,滴加完毕,保温搅拌0.5~1h;计时结束后,自然降温,搅拌析晶6h,离心;用冷的有机
    溶剂2洗涤,真空干燥,得白色晶体。
    6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述福沙匹坦双葡甲胺粗品与有机溶剂
    1的质量体积比为1g:15~25ml。
    7.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,有机溶剂1与有机溶剂2的体积比为1:2
    ~3。
    8.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的自然降温是指1~2h内降至1~5
    ℃;所述的真空干燥温度为10~30℃,时间为15~20小时。
    9.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,有机溶剂1为甲醇与乙酸乙酯的混合液,
    有机溶剂2为异丙醚,溶剂水分控制在0.05%以下。
    10.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于,有机溶剂1中甲醇与乙酸乙酯的体积比
    为3~5:1。

    关 键 词:
    一种 福沙匹坦双葡甲胺 化合物 新晶型 及其 制备 方法
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