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    重庆时时彩走势图开奖时时彩网: 一种具有抗癌活性的高分子化合物、其制备方法和应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201510996205.4

    申请日:

    2015.12.25

    公开号:

    CN105601903A

    公开日:

    2016.05.25

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C08G 65/337申请日:20151225|||公开
    IPC分类号: C08G65/337; A61P35/00 主分类号: C08G65/337
    申请人: 大连理工大学
    发明人: 李高全; 张翠芳; 陈毛芬
    地址: 116024 辽宁省大连市高新园区凌工路2号
    优先权:
    专利代理机构: 大连东方专利代理有限责任公司 21212 代理人: 贾汉生;李馨
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201510996205.4

    授权公告号:

    ||||||

    法律状态公告日:

    2017.10.24|||2016.06.22|||2016.05.25

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明属于高分子偶联抗癌药技术领域,具体涉及一种具有抗癌活性的高分子化合物PEG(A+G)、其制备方法和应用,本发明经由聚乙二醇共聚物纳米靶向载体使抗癌药与Chk1抑制剂“同时且按一定比例”到达癌症病灶,降低了抗癌药的毒性,提升了抗癌药的疗效,可以解决抗癌药与Chk1抑制剂临床上联用的难题,实验证明,上述PEG(A+G)对Colo-205裸小鼠移植瘤具有显著抑制作用,在制备抗癌新药方面有应用前景。

    权利要求书

    1.一种具有抗癌活性的高分子化合物,其结构式如XI所示:

    2.如权利要求1所述的高分子化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤,
    在HBTU、HOBT、DIEA和溶剂DMF、0℃到室温条件下,将Boc-Gly与Chk1抑制剂AZD7762进
    行酰胺化连接,经TFA去Boc?;ぶ?,所得的Gly-AZD7762与Fmoc?;さ墓劝彼?5-叔丁酯
    在PyAOP和2,4,6-三甲基吡啶、0℃条件下进行酰胺化连接,然后用三乙胺和DMF去Fmoc保
    护,再与Fmoc?;さ?-氨基己酸在PyAOP和2,4,6-三甲基吡啶、0℃条件下进行酰胺化连接,
    然后再用三乙胺和DMF条件去Fmoc?;?,所得小分子化合物中间体与四分叉的聚乙二醇高
    分子载体4ARM-SCM-40K进行取代酰胺化连接,所得高分子化合物再经TFA进行叔丁酯去保
    护,所得高分子中间体的羧酸基团再经N-羟基琥珀酰亚胺、DCC、DMAP和CH2Cl2条件进行活
    化,最后在吡啶条件下与吉西他滨进行偶联,得到最终产品XI。
    3.如权利要求1所述的高分子化合物在制备抗癌药中的应用。

    关 键 词:
    一种 具有 抗癌 活性 高分子化合物 制备 方法 应用
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