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    重庆时时彩平台代理返点: 新的激肽释放酶7抑制剂.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201580005402.3

    申请日:

    2015.01.22

    公开号:

    CN106132940A

    公开日:

    2016.11.16

    当前法律状态:

    实审

    有效性:

    审中

    法律详情: 实质审查的生效IPC(主分类):C07D 261/14申请日:20150122|||公开
    IPC分类号: C07D261/14; A61K31/222; A61K31/42; A61K31/422; A61P17/00; C07C235/38; C07D413/12 主分类号: C07D261/14
    申请人: 西可斯拉制药公司
    发明人: M·林斯霍滕
    地址: 瑞典哥德堡
    优先权: 2014.01.23 SE 1430004-0
    专利代理机构: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 江侧燕
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201580005402.3

    授权公告号:

    |||

    法律状态公告日:

    2016.12.14|||2016.11.16

    法律状态类型:

    实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及抑制人激肽释放酶7(KLK7)(也称为丝氨酸蛋白酶角化层糜蛋白酶,SCCE)的活性的方法。本发明进一步涉及式I的KLK7抑制剂用于疾病的预防和治疗的用途,更具体的是用于皮肤病的治疗和预防。本发明还提供了被证明是KLK7抑制剂的新化合物。

    权利要求书

    1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐,用于皮肤病的预防、防止和/或治疗,

    其中,R1选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基;
    R2选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基;
    R3选自烷基、取代烷基、环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基和-
    C1-C3-烷基-R5,其中,R5选自环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基;
    R4选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基,和-NH-CO-R6,
    其中R6选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基。
    2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,用于皮肤病的预防、防止和/
    或治疗,
    其中,R1选自苯基、取代苯基、异恶唑基、取代异恶唑基;
    R2选自氢、-C1-C6-烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C6-烷基和苯基;
    R3选自烷基、取代烷基、环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基和-C1-C3-烷基-R5,其中,R5
    选自环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基;
    R4选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基和-NH-CO-R6,其中,R6选自芳基和取代芳基。
    3.根据权利要求1或2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,用于炎症性皮肤病的预
    防、防止和/或治疗。
    4.根据权利要求1或2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,用于皮肤病的预防、防止
    和/或治疗,其中所述皮肤病选自内瑟顿综合征、特应性皮炎、接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、痤
    疮、表皮角化过度、棘皮症、表皮炎症、皮肤炎症和瘙痒。
    5.一种皮肤病的预防、防止和/或治疗的方法,包括施用治疗有效量的权利要求1或2的
    化合物给需要该治疗的主体。
    6.权利要求1或2的化合物用于制造皮肤病治疗的药物的用途。
    7.一种化妆或皮肤护理组合物,包括至少一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐,
    所述组合物以适合局部给药的形式存在,且选自由乳膏、软膏、洗液、擦剂、凝胶、糊剂、贴
    剂、喷雾、洗发水、肥皂、护发素和粉末组成的组。
    8.一种化合物,选自
    [l-甲基-2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-乙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐
    l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基2-(4-氯苯基)醋酸盐
    [l-甲基-2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-乙基]2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    1-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    [l-甲基-2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-乙基]3-环戊基丙酸
    [2-(4-甲氧苯胺基)-l-甲基-2-氧-乙基]2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基3-环戊基丙酸
    [2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-l-苯基-乙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐
    [2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-l-苯基-乙基]3-环戊基丙酸
    l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基2-(l,3-苯并二氧戊环-5-基)醋酸盐
    [2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-l-苯基-乙基]2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基2-(3,4-二氯苯基)醋酸盐
    l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基2-(3,4-二甲氧基苯基)醋酸盐
    [l-甲基-2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-乙基]2,2-联苯醋酸盐
    [2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-1-苯基-乙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [l-甲基-2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-乙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-l-苯基-乙基]2,2-联苯醋酸盐
    [2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-乙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-甲基-1-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐
    [2-甲基-l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基]3-环戊基丙酸
    [2-甲基-1-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-甲基-l-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基]2,2-联苯醋酸盐
    [2-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基]-2-氧-乙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐,和
    [2-甲基-1-[(5-甲基异恶唑-3-基)氨基甲?;鵠丙基]2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐。
    9.一种化合物,选自
    [2-(4-甲氧苯胺基)-l-甲基-2-氧-乙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐
    l-[(4-甲氧基苯基)氨基甲?;鵠丙基2-(4-氯苯基)醋酸盐
    l-[(4-氟苯基)氨基甲?;鵠丙基2-(4-氯苯基)醋酸盐
    1-(苯氨基甲?;?丙基2-(4-氯苯基)醋酸盐
    [2-(4-甲氧苯胺基)-1-甲基-2-氧-乙基]3-环戊基丙酸
    l-[(4-甲氧基苯基)氨基甲?;鵠丙基3-环戊基丙酸
    [2-(4-甲氧苯胺基)-2-氧-l-苯基-乙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐
    [2-(4-甲氧苯胺基)-2-氧-l-苯基-乙基]3-环戊基丙酸
    l-[(4-甲氧基苯基)氨基甲?;鵠丙基2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    1-[(4-氟苯基)氨基甲?;鵠丙基3-环戊基丙酸
    l-[(4-氟苯基)氨基甲?;鵠丙基2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    (2-苯胺基-l-甲基-2-氧-乙基)3-环戊基丙酸
    (2-苯胺基-2-氧-1-苯基-乙基)2-(4-氯苯基)醋酸盐
    1-(苯氨基甲?;?丙基2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    [2-(4-甲氧苯胺基)-2-氧-l-苯基-乙基]2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    [2-(苄氨基)-2-氧-l-苯基-乙基]3-环戊基丙酸
    [2-(4-甲氧苯胺基)-2-氧-乙基]2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    1-[(4-甲氧基苯基)氨基甲?;鵠丙基2,2-联苯醋酸盐
    1-[(4-氟苯基)氨基甲?;鵠丙基2,2-联苯醋酸盐
    1-(苯氨基甲?;?丙基2,2-联苯醋酸盐
    [2-(4-甲氧苯胺基)-2-氧-乙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-(4-氟苯胺基)-2-氧-乙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    (2-苯胺基-2-氧-乙基)2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    l-[(4-甲氧基苯基)氨基甲?;鵠丙基2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    1-[(4-氟苯基)氨基甲?;鵠丙基2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    (2-苯胺基-l-甲基-2-氧-乙基)2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-(4-甲氧苯胺基)-1-甲基-2-氧-乙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    (2-苯胺基-2-氧-1-苯基-乙基)2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-(4-甲氧苯胺基)-2-氧-1-苯基-乙基]2,2-联苯醋酸盐
    [2-(苄氨基)-1-甲基-2-氧-乙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-甲基-1-(苯氨基甲?;?丙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐
    [l-[(4-甲氧基苯基)氨基甲?;鵠-2-甲基-丙基]2-(4-氯苯基)醋酸盐
    [2-甲基-1-(苯氨基甲?;?丙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [2-甲基-1-(苯氨基甲?;?丙基]2-(4-甲氧基苯基)醋酸盐
    [l-[(4-甲氧基苯基)氨基甲?;鵠-2-甲基-丙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐
    [1-[(4-氟苯基)氨基甲?;鵠-2-甲基-丙基]2-苯甲酰胺基-2-苯基-醋酸盐。
    10.一种药物组合物,包括权利要求8或9的化合物,该化合物与药学上可接受的佐剂、
    稀释剂和/或载体混合。
    11.权利要求8或9所述的化合物或权利要求8所述的药物组合物,用于医药。
    12.权利要求8或9所述的化合物或权利要求8所述的药物组合物,用于皮肤病的预防、
    防止和/或治疗。
    13.根据权利要求12使用的化合物或药物组合物,其中皮肤病是炎症性皮肤病。
    14.根据权利要求12使用的化合物或药物组合物,其中皮肤病选自内瑟顿综合征、特应
    性皮炎、接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、痤疮、表皮角化过度、棘皮症、表皮炎症、皮肤炎症和瘙
    痒。
    15.一种化妆或皮肤护理组合物,包括至少一种权利要求8或9的化合物,或其药学上可
    接受的盐,所述组合物以适合局部给药的形式存在,且选自由乳膏、软膏、洗液、擦剂、凝胶、
    糊剂、贴剂、喷雾、洗发水、肥皂、护发素和粉末组成的组。

    关 键 词:
    激肽释放酶 抑制剂
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