• 四川郎酒股份有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度环保奖 2019-05-13
  • 银保监会新规剑指大企业多头融资和过度融资 2019-05-12
  • 韩国再提4国联合申办世界杯 中国网友无视:我们自己来 2019-05-11
  • 中国人为什么一定要买房? 2019-05-11
  • 十九大精神进校园:风正扬帆当有为 勇做时代弄潮儿 2019-05-10
  • 粽叶飘香幸福邻里——廊坊市举办“我们的节日·端午”主题活动 2019-05-09
  • 太原设禁鸣路段 设备在测试中 2019-05-09
  • 拜耳医药保健有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度企业奖 2019-05-08
  • “港独”没出路!“梁天琦们”该醒醒了 2019-05-07
  • 陈卫平:中国文化内涵包含三方面 文化复兴表现在其中 2019-05-06
  • 人民日报客户端辟谣:“合成军装照”产品请放心使用 2019-05-05
  • 【十九大·理论新视野】为什么要“建设现代化经济体系”?   2019-05-04
  • 聚焦2017年乌鲁木齐市老城区改造提升工程 2019-05-04
  • 【专家谈】上合组织——构建区域命运共同体的有力实践者 2019-05-03
  • 【华商侃车NO.192】 亲!楼市火爆,别忘了买车位啊! 2019-05-03
    • / 124
    • 下载费用:20 金币  

    重庆时时彩后一稳赚的技巧: 化合物和使用方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201480075343.2

    申请日:

    2014.12.31

    公开号:

    CN106132950A

    公开日:

    2016.11.16

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||著录事项变更IPC(主分类):C07D 401/14变更事项:申请人变更前:麦迪韦逊技术有限责任公司变更后:麦迪威森技术有限责任公司变更事项:地址变更前:美国特拉华州变更后:美国特拉华州|||著录事项变更IPC(主分类):C07D 401/14变更事项:申请人变更前:麦迪韦逊技术股份有限公司变更后:麦迪韦逊技术有限责任公司变更事项:地址变更前:美国加利福尼亚州变更后:美国特拉华州|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 401/14申请日:20141231|||公开
    IPC分类号: C07D401/14; C07D405/14; C07D413/14; C07D401/12; C07D471/04; C07D487/04; A61K31/445; A61P35/00 主分类号: C07D401/14
    申请人: 麦迪韦逊技术股份有限公司
    发明人: R·赖; S·查克拉瓦蒂; B·普加拉; B·U·希恩徳; A·K·纳亚克; N·恰克兰; A·K·阿加瓦尔; S·A·拉马钱德兰; S·帕姆
    地址: 美国加利福尼亚州
    优先权: 2014.01.01 IN 6/DEL/2014
    专利代理机构: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 郭辉;项丹
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201480075343.2

    授权公告号:

    ||||||||||||

    法律状态公告日:

    2018.11.09|||2018.03.20|||2017.11.10|||2017.02.08|||2016.11.16

    法律状态类型:

    授权|||著录事项变更|||著录事项变更|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本公开内容提供了化合物和组合物以及使用那些化合物和组合物治疗与过度转化生长因子?β(TGFβ)活性有关的疾病和障碍的方法。本公开内容也提供了与一种或多种癌症免疫疗法组合地使用所述化合物的方法。

    权利要求书

    1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

    其中:
    Ar1代表任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;
    A代表H、卤素、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基或杂环基,其中所述氨
    基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基和杂环基任选地被取代;
    Z代表H、卤素、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基或杂环基,其中所述氨
    基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基和杂环基任选地被取代;
    Ar2代表任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基。
    2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar1是苯基,所述苯基具有
    一个或多个选自以下的取代基:卤素、羟基、氨基、氰基、烷氧基、硝基、巯基、羧基、氨甲酰
    基、烷基、被取代的烷基、-OCF3、烷基磺?;?、芳基磺?;?、杂环基和杂芳基。
    3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中Ar1是其中每个R1、R2、
    R3、R4和R5独立地选自H、卤素和任选地被取代的烷基。
    4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述烷基任选地被选自以下的取代基取代:卤
    素、羟基、氨基、氰基、巯基、烷氧基、芳氧基、硝基、氧代、羧基、氨甲?;?、环烷基、芳基、杂环
    烷基、杂芳基、烷基磺?;?、芳基磺?;?OCF3。
    5.根据权利要求1-4中的任一项所述的化合物,其中Ar1选自:

    6.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar1选自:
    其中R1、R2、R3、R4和R5中的每一个独立地
    是H、卤素或任选地被取代的烷基。
    7.根据权利要求6所述的化合物,其中Ar1选自:

    8.根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物,其中Ar2选自:

    其中R7是任选地被取代的烷基。
    9.根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物,其中Ar2是X1和X独立地是N
    或CH,且R7是任选地被取代的烷基;环烷基;或杂环基。
    10.根据权利要求9所述的化合物,其中X1是N,X是CH,且R7是其中(i)R8和R9独
    立地选自H和任选地被取代的烷基;或(ii)R8和R9连接在一起以形成任选地被取代的3-8元
    杂环基。
    11.根据权利要求9所述的化合物,其中X1是N,X是CH,且R7是噁唑-2-基或噻唑-2-基。
    12.根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物,其中Ar2选自:

    其中R7是H或任选地被取代的烷基。
    13.根据权利要求12所述的化合物,其中Ar2选自:

    14.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物是选自式(A)、(B)、(C)和(D)的式的化合
    物或其药学上可接受的盐:

    其中
    A代表H、卤素、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基或杂环基,其中所述氨
    基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基和杂环基任选地被取代;
    Z代表H、卤素、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基或杂环基,其中所述氨
    基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基和杂环基任选地被取代;
    Ar2是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;且
    R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、卤素和任选地被取代的烷基。
    15.根据权利要求14所述的化合物,所述化合物是式(A)的化合物。
    16.根据权利要求15所述的化合物,其中所述化合物是选自以下的式的化合物或其药
    学上可接受的盐:


    其中R7是任选地被取代的烷基。
    17.根据权利要求16所述的化合物,所述化合物是式(Aa)的化合物。
    18.根据权利要求17所述的化合物,所述化合物是选自式(Aa-1)、(Aa-2)、(Aa-3)、(Aa-
    4)、(Aa-5)、(Aa-6)、(Aa-7)、(Aa-8)和(Aa-9)的式的化合物或其药学上可接受的盐:

    19.根据权利要求18所述的化合物,所述化合物是式(Aa-1)的化合物。
    20.根据权利要求19所述的化合物,所述化合物是选自式(Aa-1a)、(Aa-1b)、(Aa-1c)、
    (Aa-1d)、(Aa-1e)、(Aa-1f)和(Aa-1g)的式的化合物或其药学上可接受的盐:

    21.根据权利要求15所述的化合物,其中所述化合物是选自式(Ab-1)、(Ac-1)、(Ad-1)、
    (Ae-1)和(Af-1)的式的化合物或其药学上可接受的盐:

    其中:
    在式(Ab-1)中,R7是烷基、被取代的烷基、环烷基或杂环基;且
    在式(Ac-1)、(Ad-1)、(Ae-1)和(Af-1)中,R7是H或烷基。
    22.根据权利要求14所述的化合物,所述化合物是式(B)的化合物。
    23.根据权利要求22所述的化合物,其中所述化合物是选自式(Ba)、(Bb)、(Bc)、(Bd)、
    (Be)和(Bf)的式的化合物或其药学上可接受的盐:

    其中:
    在式(Ba)和(Bb)中,R7是烷基或被取代的烷基;且
    在式(Bc)、(Bd)、(Be)和(Bf)中,R7是H或烷基。
    24.根据权利要求23所述的化合物,其中所述化合物是选自式(Ba-1)、(Bb-1)、(Bc-1)、
    (Bd-1)、(Be-1)和(Bf-1)的式的化合物或其药学上可接受的盐:

    25.根据权利要求1-24中的任一项所述的化合物,其中R7选自:


    26.根据权利要求25所述的化合物,其中R7选自:

    27.根据权利要求1-26中的任一项所述的化合物,其中A和Z独立地选自F、Cl、Br、--
    CH3、--NH2、--CF3、

    28.根据权利要求1-19或21-27中的任一项所述的化合物,其中A选自:

    29.根据权利要求1-15、22、25或26中的任一项所述的化合物,其中Z是H。
    30.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自表3和4
    中的化合物1-54或2.1-2.48或其立体异构体。
    31.根据权利要求30所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
    4-(5-溴-2-(5-氯-2-氟苯基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)嘧啶-5-甲
    酰胺;
    1-((4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)吡啶-3-基)甲基氨基)丙烷-2-
    醇;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(1-羟基丙烷-2-基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(1-羟基丙烷-2-基)烟
    酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(1-羟基-2-甲基丙烷-
    2-基)烟酰胺;
    (4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)吡啶-3-基)(4-羟基哌啶-1-基)甲
    酮;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-乙烯基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-乙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)嘧啶-5-甲酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    N-(2-乙酰氨基乙基)-4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)烟酰胺;
    N-(2-氨基-2-氧代乙基)-4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(二甲基氨基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(2-甲氧基丙烷-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰
    胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-(甲基磺酰氨基)乙基)烟酰
    胺;
    N-(2-氨基乙基)-4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)烟酰胺;
    3-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)-1H-吡唑-
    4-甲酰胺;
    3-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)-1H-吡唑-4-甲酰
    胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-基)烟酰
    胺;
    4-(2-氨基-6-(5-氯-2-氟苯基)-3-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟
    酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(1-羟基丁-2-基)烟酰
    胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(1-羟基-3-甲基丁-2-
    基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟基乙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-环丙基烟酰胺;
    N-(2-羟丙基)-4-(5-异丙基-2-苯基吡啶-4-基氨基)烟酰胺;
    N-(3′-氟-5-异丙基-2,2′-二吡啶-4-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-胺;
    N-(3′-氟-5-异丙基-2,2′-二吡啶-4-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-环丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-环丙基吡啶-4-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(吡咯烷-1-基)吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-
    基)烟酰胺;
    (4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)吡啶-3-基)(吡咯烷-1-
    基)甲酮;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺;
    4-(2-(2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(4-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(3-氯苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    N-(2-羟丙基)-4-(5-(丙-1-烯-2-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-4-基氨基)烟酰
    胺;
    N-[2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基]喹啉-4-胺;
    N-[2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基]喹啉-5-胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(1-羟基丁-2-基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-{[2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基]氨基}-N-(氧杂环丁烷-3-基)
    吡啶-3-甲酰胺;
    4-{[2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基]氨基}-N-(氧杂环戊烷-3-基)
    吡啶-3-甲酰胺;
    4-(2-(2-氟-5-(三氟甲氧基)苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙
    基)烟酰胺;
    4-{[2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙烷-2-基)吡啶-4-基]氨基}-N-(氧杂环丁烷-3-基)吡
    啶-3-甲酰胺;
    N-[2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙烷-2-基)吡啶-4-基]喹啉-4-胺;
    N4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基)-N2-甲基吡啶-2,4-二胺;
    4-(2-(2,5-二氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(2,5-二氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)
    烟酰胺;和
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-环丙基吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-基)烟酰
    胺。
    32.根据权利要求30所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-甲基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-甲基吡啶-4-基氨基)-N-(3-羟基丁-2-基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-氟吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(5-叔丁氧基-2-(5-氯-2-氟苯基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-基)烟酰
    胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-环丁基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(哌啶-1-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-吗啉代吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰
    胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(6-(5-氯-2-氟苯基)-2,3-二甲基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(6-(5-氯-2-氟苯基)-2-甲基-3-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟
    酰胺;
    4-(3′-氟-5-(丙-1-烯-2-基)-2,4′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(4′-氟-5-(丙-1-烯-2-基)-2,3′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(3′-氟-5-(丙-1-烯-2-基)-2,2′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2′-氯-5-(丙-1-烯-2-基)-2,4′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(5′-氯-5-(丙-1-烯-2-基)-2,3′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(4′-氯-5-(丙-1-烯-2-基)-2,2′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(3′-氟-5-异丙基-2,4′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(4′-氟-5-异丙基-2,3′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(3′-氟-5-异丙基-2,2′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2′-氯-5-异丙基-2,4′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(5′-氯-5-异丙基-2,3′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(4′-氯-5-异丙基-2,2′-二吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-
    胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-
    胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-胺;
    (4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)吡啶-3-基)(吗啉代)甲
    酮;
    4-(2-氯-6-(5-氯-2-氟苯基)-3-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(6-(5-氯-2-氟苯基)-3-异丙基-2-甲氧基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(2-氟-5-甲氧基苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    (4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)吡啶-3-基)(吡咯烷-1-基)甲酮;
    (4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)吡啶-3-基)(吗啉代)甲酮;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-异丙基吡啶-4-基氨基)-N-(氧杂环丁烷-3-基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-(甲基磺酰氨基)乙
    基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲氧基)吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-基)
    烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(1-甲基环丙基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基)喹啉-4-胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-
    胺;
    N-(2-羟丙基)-4-(5-异丙基-2,4′-二吡啶-4-基氨基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(甲基氨基)吡啶-4-基氨基)-N-(2-羟丙基)烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(甲基氨基)吡啶-4-基氨基)-N-环丙基烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-环丙基吡啶-4-基氨基)-N-环丙基烟酰胺;
    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(甲基氨基)吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-基)烟
    酰胺;
    N-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-
    胺;
    4-(5-氨基-2-(5-氯-2-氟苯基)吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-基)烟酰胺;

    4-(2-(5-氯-2-氟苯基)-5-甲基吡啶-4-基氨基)-N-(1,3-二羟基丙烷-2-基)烟酰胺。
    33.根据权利要求20所述的化合物,其中R7是
    34.根据权利要求21所述的化合物,其中A是
    35.根据权利要求23或24所述的化合物,其中R7是H或CH3。
    36.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物是呈现在表3和4中的化合物,前提条件
    是,所述化合物不是化合物C-E 1、C-E 1a或C-E 1b。
    37.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-36中的任一项所述的化合物和药学上可
    接受的媒介物或赋形剂。
    38.一种治疗与过度转化生长因子β(TGFβ)活性有关的疾病或障碍的方法,所述方法包
    括给有此需要的个体施用根据权利要求1-36中的任一项所述的化合物。
    39.一种治疗与过度转化生长因子β(TGFβ)活性有关的疾病或障碍的方法,所述方法包
    括给有此需要的个体施用根据权利要求37所述的组合物。
    40.一种治疗癌症的方法,所述方法包括给有此需要的患者施用根据权利要求1-36中
    的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和癌症免疫疗法。
    41.根据权利要求1-36中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在药物制备中
    的用途,所述药物用于治疗与过度转化生长因子β(TGFβ)活性有关的疾病或障碍。
    42.与癌症免疫疗法组合的根据权利要求1-36中的任一项所述的化合物或其药学上可
    接受的盐在药物制备中的用途,所述药物用于治疗与过度转化生长因子β(TGFβ)活性有关
    的疾病或障碍。

    关 键 词:
    化合物 使用方法
      专利查询网所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
    0条评论

    还可以输入200字符

    暂无评论,赶快抢占沙发吧。

    关于本文
    本文标题:化合物和使用方法.pdf
    链接地址://www.4mum.com.cn/p-5842818.html
    关于我们 - 网站声明 - 网站地图 - 资源地图 - 友情链接 - 网站客服客服 - 联系我们

    [email protected] 2017-2018 www.4mum.com.cn网站版权所有
    经营许可证编号:粤ICP备17046363号-1 
     


    收起
    展开
  • 四川郎酒股份有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度环保奖 2019-05-13
  • 银保监会新规剑指大企业多头融资和过度融资 2019-05-12
  • 韩国再提4国联合申办世界杯 中国网友无视:我们自己来 2019-05-11
  • 中国人为什么一定要买房? 2019-05-11
  • 十九大精神进校园:风正扬帆当有为 勇做时代弄潮儿 2019-05-10
  • 粽叶飘香幸福邻里——廊坊市举办“我们的节日·端午”主题活动 2019-05-09
  • 太原设禁鸣路段 设备在测试中 2019-05-09
  • 拜耳医药保健有限公司获第十二届人民企业社会责任奖年度企业奖 2019-05-08
  • “港独”没出路!“梁天琦们”该醒醒了 2019-05-07
  • 陈卫平:中国文化内涵包含三方面 文化复兴表现在其中 2019-05-06
  • 人民日报客户端辟谣:“合成军装照”产品请放心使用 2019-05-05
  • 【十九大·理论新视野】为什么要“建设现代化经济体系”?   2019-05-04
  • 聚焦2017年乌鲁木齐市老城区改造提升工程 2019-05-04
  • 【专家谈】上合组织——构建区域命运共同体的有力实践者 2019-05-03
  • 【华商侃车NO.192】 亲!楼市火爆,别忘了买车位啊! 2019-05-03