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    关于重庆时时彩: 用于治疗智力残疾的MGLU2/3拮抗剂.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201580014784.6

    申请日:

    2015.04.20

    公开号:

    CN106132966A

    公开日:

    2016.11.16

    当前法律状态:

    实审

    有效性:

    审中

    法律详情: 实质审查的生效IPC(主分类):C07D 487/04申请日:20150420|||公开
    IPC分类号: C07D487/04; C07D213/34; A61K31/519; A61K31/444; A61P25/00; A61P25/28 主分类号: C07D487/04
    申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
    发明人: 泰雷扎·M·巴拉尔; 西尔维娅·加蒂麦克阿瑟; 米夏埃尔·萨克斯; 于尔根·维希曼; 托马斯·沃尔特林
    地址: 瑞士巴塞尔
    优先权: 2014.04.23 EP 14165632.2
    专利代理机构: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201580014784.6

    授权公告号:

    |||

    法律状态公告日:

    2017.05.17|||2016.11.16

    法律状态类型:

    实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及一些化学化合物的新的医药用途以及含有所述化合物的药物组合物。本发明涉及作为mGlu2/3负变构调节剂用于治疗智力残疾的化合物。在另一个方面,本发明涉及包含根据本发明的化合物和药用载体的用于治疗智力残疾的药物组合物。

    权利要求书

    1.一种用于治疗和/或预防智力残疾的mGlu2/3负变构调节剂。
    2.根据权利要求1所述的mGlu2/3负变构调节剂,其选自式(I)和式(II)的化合物:

    其中
    或者E和J是N,G是C并且L或M中的一个是N,而另一个是CH;
    或L和G是N,E是C,并且J和M是CH;
    或J、G和L是N,E是C并且M是CH;
    或E和L是N,J和M是CH并且G是C;
    A选自由以下各项组成的组:苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-4-基、嘧
    啶-5-基、哒嗪-2-基、哒嗪-3-基、噻唑-2-基、噻唑-5-基和噻吩-2-基,它们任选被一至四个
    Ra取代;
    B选自由以下各项组成的组:咪唑基、[1,2,4]二唑基、吡咯基、1H-吡唑基、吡啶基、
    [1,2,4]三唑基、噻唑基、嘧啶基和噻吩基,它们中的每个任选被C1-6-烷基取代;
    C是任选取代的芳基或任选取代的5或6元杂芳基,其中取代基选自由以下各项组成的
    组:
    xii.卤素,
    xiii.硝基,
    xiv.任选被羟基取代的C1-6-烷基,
    xv.NRaaRbb,其中Raa和Rbb独立地是H、C1-6-烷基或-(CO)-C1-6-烷基,
    xvi.-S-C1-6-烷基,
    xvii.-(SO2)-OH,
    xviii.-(SO2)-C1-6-烷基,
    xix.-(SO2)-NRccRdd,其中Rcc和Rdd独立地是:
    j.H,
    k.任选被羟基取代的C1-6-烷基,
    l.C1-6-卤代烷基,
    m.C1-6-烷氧基,
    n.任选被C1-6-烷氧基取代的-(CO)C1-6-烷基,
    o.-(CH2CH2O)nCHRee,其中Ree是H或CH2OH并且n是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10,
    p.-(CH2)m-芳基,其中m是1或2并且所述芳基任选被卤素或C1-6-烷氧基取代,
    q.-(CH2)p-C3-6-环烷基,其中p是0或1,
    r.5或6元杂环烷基,
    xx.-(SO2)-NRffRgg,其中Rff和Rgg与它们所连接的氮原子一起形成4、5或6元杂环烷基
    环,其任选地包含选自氮、氧、硫的另一个杂原子或SO2基团,其中所述4、5或6元杂环烷基环
    任选被选自由以下各项组成的组的取代基取代:羟基、C1-6-烷基、任选被羟基取代的C1-6-烷
    氧基和5或6元杂芳氧基,
    xxi.NHSO2-C1-6-烷基,和
    xxii.NHSO2-NRhhRii,其中Rhh和Rii独立地是H、C1-6-烷基、-(CO)O-C1-6-烷基,或Rhh和Rll与
    它们所连接的氮原子一起形成4、5或6元杂环烷基环,其任选地包含选自氮、氧或硫的另一
    个杂原子,其中所述4、5或6元杂环烷基环任选被C1-6-烷基取代;
    R1是H、卤素、CF3、CHF2或C1-6-烷基;
    R2是H、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、CF3或CHF2;
    R3是H、-C(CH3)2OH;直链C1-4-烷基或C3-4-环烷基,其任选被选自由1至6个F和1至2个OH
    组成的组的一个或多个取代基取代;
    R4是H、卤素、任选被羟基取代的C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷基、C3-6-环烷基;
    R5是H、氰基、卤素、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、C1-6-烷基或C3-6-环烷
    基;
    R6是卤素、H、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C1-6-卤代烷氧基,或是
    NRjjRkk,其中Rjj和Rkk独立地选自由以下各项组成的组:H、C3-8-环烷基、芳基、具有5至12个环
    原子的杂芳基和任选被选自由以下各项组成的组的一个或多个取代基取代的C1-6-烷基:卤
    素、羟基、C3-8-环烷基、芳基、具有5至12个环原子的杂芳基和-NRllRmm,其中Rll和Rmm独立地选
    自由H和C1-6-烷基组成的组;
    或Rjj和Rkk能够与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环基团,所述杂环基团包
    含5至12个环原子,任选地含有选自氮、氧或硫的另一个杂原子,其中所述杂芳基任选被选
    自由以下各项组成的组的一个、两个、三个、四个或五个取代基取代:卤素、羟基、C1-6-烷基
    和C1-6-卤代烷基;
    或R5和R6能够一起形成二氧代桥;
    R7是H或卤素;
    Ra是卤素;羟基;氰基;CF3;NReRf;任选被氨基或被羟基取代的C1-6-烷基;C1-6-烷氧基;
    C3-4-环烷基;CO-NRbRc,SO2-NRbRc;或SO2-Rd;
    Rb和Rc可以是相同的或不同的并且选自由以下各项组成的组:
    vii.H;
    viii.任选被一个或多个选自由以下各项组成的组的取代基取代的直链或支链C1-6-烷
    基:
    ix.F、氰基、羟基、C1-6-烷氧基、-NH-C(O)-O-C1-6-烷基、氨基、(C1-6-烷基)氨基、二(C1-6-
    烷基)氨基、C3-6-环烷基、具有5或6个环原子的杂环烷基、芳基或5或6元杂芳基;
    x.C3-6-环烷基;
    xi.芳基;或
    xii.杂芳基;
    或Rb和Rc可以与它们所连接的氮原子一起形成可以被羟基或被C1-6-烷基取代的4至6个
    环成员的杂环;
    Rd是OH或C1-6-烷基;
    Re和Rf是H、任选被羟基取代的C1-6-烷基、-C(O)-C1-6-烷基;S(O)2-C1-6-烷基;
    及其药用盐。
    3.根据权利要求1-2中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂,其选自式(I)和式(II)的
    化合物,
    其中
    E和J是N,G是C,L是N并且M是CH;
    A选自由以下各项组成的组:苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-4-基、嘧
    啶-5-基、哒嗪-2-基、哒嗪-3-基、噻唑-2-基、噻唑-5-基和噻吩-2-基;
    B选自由以下各项组成的组:咪唑基、[1,2,4]二唑基、吡咯基、1H-吡唑基、吡啶基、
    [1,2,4]三唑基、噻唑基、嘧啶基和噻吩基,它们中的每个任选被C1-6-烷基取代;
    C是任选取代的芳基,其中取代基选自由以下各项组成的组:
    ix.卤素,
    x.硝基,
    xi.任选被羟基取代的C1-6-烷基,
    xii.NRaaRbb,其中Raa和Rbb独立地是H、C1-6-烷基或-(CO)-C1-6-烷基,
    xiii.-S-C1-6-烷基,
    xiv.-(SO2)-OH,
    xv.-(SO2)-C1-6-烷基,
    xvi.-(SO2)-NRccRdd,其中Rcc和Rdd独立地是:
    f.H,
    g.任选被羟基取代的C1-6-烷基,
    h.C1-6-卤代烷基,
    i.C1-6-烷氧基,
    j.任选被C1-6-烷氧基取代的-(CO)C1-6-烷基,
    R1是CF3;
    R2是H;
    R3是被选自由1至6个F和1至2个OH组成的组的一个或多个取代基取代的直链C1-4-烷基;
    R4是C1-6-烷基;
    R5是C1-6-卤代烷基;
    R6是H;
    R7是H;
    及其药用盐。
    4.根据权利要求1-3中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂,其选自式(I)和式(II)的
    化合物,其中
    E和J是N,G是C,L是N并且M是CH;
    A是吡啶-2-基;
    B是吡啶基,
    C是被SO2NH2取代的苯基;
    R1是CF3;
    R2是H;
    R3是CF3;
    R4是CH3;
    R5是CF3;
    R6是H;
    R7是H;
    及其药用盐。
    5.根据权利要求1-4中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂,其是式(Ia)的化合物或其
    药用盐:

    6.根据权利要求1-5中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂,其是式(IIa)或(IIb)的化
    合物或其药用盐:

    7.一种用于治疗、预防需要此治疗的患者中的智力残疾和/或延迟需要此治疗的患者
    中的智力残疾的进展的方法,所述方法包括向所述患者给药治疗有效量的根据权利要求1-
    9中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂。
    8.一种药物组合物,所述药物组合物包含用于治疗、预防智力残疾和/或延迟智力残疾
    的进展的药用形式的根据权利要求2-7中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂。
    9.一种药物组合物,所述药物组合物包含用于治疗、预防智力残疾和/或延迟智力残疾
    的进展的药用形式的根据权利要求2-7中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂。
    10.根据权利要求2-7中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂,其用于治疗、预防智力残
    疾和/或延迟智力残疾的进展。
    11.根据权利要求2-7中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂,其用于制备药物,所述药
    物用于治疗、预防智力残疾和/或延迟智力残疾的进展。
    12.根据权利要求2-7中任一项所述的mGlu2/3负变构调节剂用于制备药物的用途,所
    述药物用于治疗、预防智力残疾和/或延迟智力残疾的进展。
    13.如上所述的发明。

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    用于 治疗 智力 残疾 MGLU2 拮抗剂
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