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    重庆时时彩技巧赔率: 作为PDE1抑制剂的卤化的喹唑啉?THF?胺.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201580017454.2

    申请日:

    2015.03.27

    公开号:

    CN106132953A

    公开日:

    2016.11.16

    当前法律状态:

    实审

    有效性:

    审中

    法律详情: 实质审查的生效IPC(主分类):C07D 403/12申请日:20150327|||公开
    IPC分类号: C07D403/12; A61K31/506; A61P25/00 主分类号: C07D403/12
    申请人: H.隆德贝克有限公司
    发明人: J·凯勒; L·K·拉斯马森; M·朗戈尔德
    地址: 丹麦渥尔比
    优先权: 2014.04.04 DK PA201400194
    专利代理机构: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 张福根;吴小瑛
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201580017454.2

    授权公告号:

    |||

    法律状态公告日:

    2017.04.05|||2016.11.16

    法律状态类型:

    实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明提供了作为PDE1抑制剂的卤化的喹唑啉?THF?胺及其作为药剂的用途,特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍。

    权利要求书

    1.一种具有以下结构的化合物

    其中
    X是卤素,优选氟或氯或溴;
    R1选自下组,该组由以下各项组成:H和C1-C3烷基,其中该烷基任选地可以被氟取代一
    次、两次或三次;
    R2选自下组,该组由以下各项组成:H和C1-C4烷基
    其中该C1-C4烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次,该组
    由以下各项组成:苯基、单环的5-或6-元杂芳基、C3-C6环烷基、氟、氯、以及具有形式-OR10的
    烷氧基
    其中R10是C1-C5烷基;
    或R2与R9一起和连接它们的原子形成饱和的五元环;
    R3选自下组,该组由以下各项组成:H和C1-C6烷基
    其中该C1-C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次,该组
    由以下各项组成:苯基、单环的5-或6-元杂芳基、C3-C6环烷基、氟、氯、以及具有形式-OR10的
    烷氧基
    其中R10是C1-C5烷基;
    R4和R5彼此独立地选自下组,该组由以下各项组成:H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氟、氯、
    羟基以及具有形式-OR10的烷氧基
    其中该C1-C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次,该组
    由以下各项组成:苯基、单环的5-或6-元杂芳基、C3-C6环烷基、氟、氯、以及具有形式-OR10的
    烷氧基
    其中R10是C1-C5烷基;
    R6和R7彼此独立地选自下组,该组由以下各项组成:H和C1-C6烷基
    其中该C1-C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次,该组
    由以下各项组成:C3-C6环烷基、氟、氯、以及具有形式-OR10的烷氧基
    其中R10是C1-C5烷基;
    R8和R9彼此独立地选自下组,该组由以下各项组成:H和C1-C6烷基
    其中当R9是C1-C6烷基时,R9可以与R2形成饱和的脂肪族五元环
    其中该C1-C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次,该组
    由以下各项组成:C3-C6环烷基、氟、氯、以及具有形式-OR10的烷氧基
    其中R10是C1-C5烷基;
    以及化合物I的药学上可接受的酸加成盐、化合物I的外消旋混合物、或化合物I的对应
    的对映异构体和/或旋光异构体,以及化合物I的多晶型形式连同化合物I的互变异构形式。
    2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是H或-CH3。
    3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R6和R7中的至少一个是H。
    4.根据权利要求3所述的化合物,其中R6和R7两者都是H。
    5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3至R9中的至少四个是H。
    6.根据权利要求1所述的化合物,其中R2和R9形成五元饱和的脂肪族环。
    7.根据权利要求1所述的化合物,其中当R3、R4或R5中的任一个是烷基时,则它们中的至
    多一个被苯基或单环的5-或6-元杂芳基取代至多一次。
    8.如权利要求1所述的化合物,其中X是氟。
    9.如权利要求1所述的化合物,其中X是氯。
    10.选自下组的根据权利要求1所述的化合物,该组由以下各项组成
    8-氟-7-甲氧基-N-(3-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氟-7-甲氧基-N-甲基-N-(四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氯-7-甲氧基-N-(四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氟-7-甲氧基-N-(2-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氯-7-甲氧基-N-(2-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氯-7-甲氧基-N-甲基-N-(四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氯-7-甲氧基-N-(3-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    顺式-4-(8-氟-7-甲氧基喹唑啉-4-基)六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯;
    顺式-4-(8-氯-7-甲氧基喹唑啉-4-基)六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯;
    顺式-4-(8-溴-7-甲氧基喹唑啉-4-基)六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯;
    8-氯-7-甲氧基-N-甲基-N-(3-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氯-N-(2,3-二甲基四氢呋喃-3-基)-7-甲氧基喹唑啉-4-胺;
    8-氯-N-(2,3-二甲基四氢呋喃-3-基)-7-甲氧基-N-甲基喹唑啉-4-胺;
    8-氯-7-甲氧基-N-甲基-N-(2-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氟-7-甲氧基-N-甲基-N-(3-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    8-氟-7-甲氧基-N-(四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;
    N-(2,3-二甲基四氢呋喃-3-基)-8-氟-7-甲氧基喹唑啉-4-胺;
    8-氟-7-甲氧基-N-甲基-N-(2-甲基四氢呋喃-3-基)喹唑啉-4-胺;以及
    N-(2,3-二甲基四氢呋喃-3-基)-8-氟-7-甲氧基-N-甲基喹唑啉-4-胺。
    11.一种药物组合物,包括权利要求1至10中任一项所述的化合物以及一种或多种药学
    上可接受的载体或稀释剂。
    12.如权利要求1至10中任一项所述的化合物,用作药剂。
    13.如权利要求1至10中任一项所述的化合物,用于在ADHD的治疗中使用。

    关 键 词:
    作为 PDE1 抑制剂 卤化 喹唑啉 THF
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