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    重庆时时彩封盘时间: 5,6?二氢嘧啶并4,5?E吲嗪.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201580017365.8

    申请日:

    2015.03.30

    公开号:

    CN106132963A

    公开日:

    2016.11.16

    当前法律状态:

    实审

    有效性:

    审中

    法律详情: 实质审查的生效IPC(主分类):C07D 471/22申请日:20150330|||公开
    IPC分类号: C07D471/22; A61K31/519; A61P35/00 主分类号: C07D471/22
    申请人: 荷兰转化研究中心有限责任公司
    发明人: A·P·A·德曼; R·C·比杰斯曼; J·G·斯特恩伯格; J·C·M·乌特德哈格; J·J·P·德维特; G·J·R·扎曼
    地址: 荷兰奥斯
    优先权: 2014.04.07 EP 14163734.8; 2015.01.30 EP 15153207.4
    专利代理机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 谭玮
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201580017365.8

    授权公告号:

    |||

    法律状态公告日:

    2017.05.03|||2016.11.16

    法律状态类型:

    实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及式I的化合物:其中,R1和R2独立地选自任选地被取代的(6?10C)芳基和(1?5C)杂芳基。所述化合物可以用在药物组合物中,尤其用在癌症的治疗中。

    权利要求书

    1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:

    其中,
    R1选自:

    R11是H、卤素、(1-2C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-2C)烷氧基或OC2H3,所有烷基和
    烷氧基任选地被一个或多个卤素取代;
    R12是H、卤素、(1-2C)烷基或(1-2C)烷氧基;
    R13是R131CH2、R132O、R133R134N、R135C(O)、R136S、R136S(O)、R136S(O)(NH)、R137SO2、(2-7C)杂环
    烷基或(1-5C)杂芳基,每个杂环烷基或杂芳基任选地被(1-2C)烷基、氟、羟基、氧代、(1-2C)
    烷氧基、(1-6C)烷基羰基、(1-6C)烷基磺?;?、(1-5C)烷氧基羰基、(1-6C)烷基氨基羰基、
    (3-6C)环烷基羰基、(2-7C)杂环烷基羰基或二[(1-6C)烷基]氨基取代,每个烷基羰基、烷基
    磺?;?、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、环烷基羰基或杂环烷基羰基任选地被(1-2C)烷基、氟、
    羟基、氰基、氧代或(1-2C)烷氧基取代;
    R131是(1-6C)烷基羰基氨基、(3-6C)环烷基羰基氨基或(2-7C)杂环烷基羰基氨基,每个
    任选地被一个或多个选自(1-2C)烷基、氟、羟基或(1-2C)烷氧基的基团取代;
    R132是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、(6-10C)芳基或(1-5C)杂芳基,每
    个任选地被一个或多个选自(1-2C)烷基、卤素、羟基、(1-2C)烷氧基、二[(1-2C)烷基]氨基
    或(2-7C)杂环烷基的基团取代;
    R133是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、(1-6C)烷基羰基、(1-5C)烷氧基羰
    基、(3-6C)环烷基羰基、(2-7C)杂环烷基羰基,每个任选地被一个或多个选自(1-2C)烷基、
    卤素、羟基、(1-2C)烷氧基、二[(1-2C)烷基]氨基或(2-7C)杂环烷基的基团取代;
    R134是氢或(1-2C)烷基;
    R135是(2-7C)杂环烷基、(1-6C)烷基氨基、二[(1-6C)烷基]氨基、(2-7C)杂环烷基氨基
    或(3-6C)环烷基氨基,每个任选地被一个或多个选自(1-2C)烷基、氟、羟基、(1-2C)烷氧基、
    二[(1-2C)烷基]氨基、(2-7C)杂环烷基、氧代、氰基或氨基的基团取代;
    R136是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-7C)杂环烷基,每个任选地被一个或多个选自(1-
    2C)烷基、氟、羟基或(1-2C)烷氧基的基团取代;
    R137是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、(1-6C)烷基氨基、二[(1-6C)烷基]
    氨基、(2-7C)杂环烷基氨基或(3-6C)环烷基氨基,每个任选地被一个或多个选自(1-2C)烷
    基、氟、羟基或(1-2C)烷氧基的基团取代;
    R14是H、卤素、(1-2C)烷基或(1-2C)烷氧基;
    R15是H、卤素;
    R2选自:

    R21是H、卤素、(1-3C)烷基、(1-2C)烷氧基、羟基(1-2C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-3C)烯基
    或氰基;
    R22是H、卤素、(1-2C)烷基或(1-2C)烷氧基;
    R23是H、卤素、(1-2C)烷基、(1-2C)烷氧基、氰基或羟基;
    R24是H、卤素、(1-2C)烷基或(1-2C)烷氧基;
    R25是H、卤素、(1-3C)烷基、(1-2C)烷氧基、羟基(1-2C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-3C)烯基
    或氰基;
    R26是H、(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-5C)杂环烷基、(1-2C)烷氧基[(2-4C)烷氧基]n
    (1-6C)烷基,其中n代表1、2、3或4的整数,所有烷基、杂环烷基和(1-2C)烷氧基[(2-4C)烷氧
    基]n(1-6C)烷基任选地被一个或多个选自卤素、(1-2C)烷基、(1-2C)烷氧基、羟基、氧代、氨
    基、(3-6C)环烷基、二[(1-2C)烷基]氨基或(2-5C)杂环烷基的基团取代;
    前提条件是,在R2中的R21或R25中仅一个是H。
    2.根据权利要求1所述的化合物,其中
    R13是R132O、R135C(O)、(2-7C)杂环烷基或(1-5C)杂芳基,每个杂环烷基或杂芳基任选地
    被(1-2C)烷基、(1-6C)烷基羰基、(1-6C)烷基磺?;?、(1-5C)烷氧基羰基、(1-6C)烷基氨基
    羰基、(3-6C)环烷基羰基或(2-7C)杂环烷基羰基取代,每个烷基羰基、烷基磺?;?、烷氧基
    羰基、烷基氨基羰基、环烷基羰基或杂环烷基羰基任选地被(1-2C)烷基、氟、(1-2C)烷氧基
    取代;
    R132选自(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、(6-10C)芳基或(1-5C)杂芳基,
    每个任选地被一个或多个选自(1-2C)烷基、卤素、羟基、(1-2C)烷氧基、二[(1-2C)烷基]氨
    基或(2-7C)杂环烷基的基团取代;
    R135选自(2-7C)杂环烷基、(1-6C)烷基氨基、二[(1-6C)烷基]氨基、(2-7C)杂环烷基氨
    基或(3-6C)环烷基氨基,每个任选地被一个或多个选自(1-2C)烷基、氟、羟基、(1-2C)烷氧
    基、二[(1-2C)烷基]氨基、(2-7C)杂环烷基、氧代、氰基或氨基的基团取代。
    3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中
    R13是R132O、R135C(O);或R13是哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡唑基或异唑基,每个任选地
    被(1-2C)烷基、(1-6C)烷基羰基、(1-6C)烷基磺?;?、(1-5C)烷氧基羰基、(1-6C)烷基氨基
    羰基、(3-6C)环烷基羰基或(2-7C)杂环烷基羰基取代,每个烷基羰基、烷基磺?;?、烷氧基
    羰基、烷基氨基羰基、环烷基羰基或杂环烷基羰基任选地被(1-2C)烷基、氟或(1-2C)烷氧基
    取代;
    R132选自(1-6C)烷基、哌啶基、吡咯烷基或氮杂环丁基,每个任选地被一个或多个选自
    (1-2C)烷基、(1-2C)烷氧基或二[(1-2C)烷基]氨基的基团取代;
    R135选自哌啶基、硫代吗啉基、吗啉基、高哌嗪基、(1-6C)烷基氨基、(3-6C)环烷基氨基
    或哌啶基氨基、氮杂环丁基氨基、四氢吡喃基氨基或3-氧杂二环[3.1.0]己烷-6-氨基,每个
    任选地被一个或多个选自(1-2C)烷基、氟、羟基或(1-2C)烷氧基、二[(1-2C)烷基]氨基、(2-
    7C)杂环烷基、氧代、氰基或氨基的基团取代。
    4.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物,其中R1选自:

    5.根据权利要求1-4中的任一项所述的化合物,其中
    R12和R15各自是H且R14是H、氟、氯或(1-2C)烷基。
    6.根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物,其中
    R11是H、(1-2C)烷基或(1-2C)烷氧基,所有烷基和烷氧基任选地被一个或多个氟取代。
    7.根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物,其中R2选自:

    8.根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物,其中R2是:

    9.根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物,其中
    R23是H或(1-2C)烷基,且R22和R24各自是H,且R21和R25独立地选自卤素、(1-3C)烷基、甲氧
    基、羟基甲基或氰基。
    10.根据权利要求1-9中的任一项所述的化合物,其中
    R26是H、(1-6C)烷基、氧杂环丁基、氮杂环丁基或(1-2C)烷氧基[(2-4C)烷氧基]n(1-6C)
    烷基,其中n代表1或2的整数,所有烷基、氧杂环丁基和氮杂环丁基任选地被一个或多个选
    自(1-2C)烷基、(1-2C)烷氧基、羟基、二[(1-2C)烷基]氨基或氧杂环丁基的基团取代。
    11.根据权利要求1-10中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,用于治疗。
    12.根据权利要求1-10中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,用于治疗TTK
    介导的疾病或病症。
    13.根据权利要求1-10中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物
    的用途,所述药物用于治疗TTK介导的疾病或病症。
    14.药物组合物,其包含根据权利要求1-10中的任一项所述的式I的化合物或其药学上
    可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
    15.根据权利要求14所述的药物组合物,其还包含至少一种另外的治疗活性剂。

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    嘧啶 吲嗪
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