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    重庆时时彩只在重庆: 基于喹啉的激酶抑制剂.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201580017678.3

    申请日:

    2015.01.23

    公开号:

    CN106132951A

    公开日:

    2016.11.16

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 401/14申请日:20150123|||公开
    IPC分类号: C07D401/14; C07D215/12; C07D215/18; C07D401/04; C07D413/04; C07D471/04; A61K31/4709; A61K31/4725; A61K31/506; A61P25/00; A61P25/02; A61P25/16; A61P25/18; A61P25/28 主分类号: C07D401/14
    申请人: 百时美施贵宝公司
    发明人: R·A·哈茨; V·T·阿乌杰; J·E·玛科; J·J·布朗森; B·达斯古普塔; C·D·迪齐尔巴; S·J·纳拉; M·S·卡拉索鲁武
    地址: 美国新泽西州
    优先权: 2014.01.31 US 61/934,152
    专利代理机构: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201580017678.3

    授权公告号:

    ||||||

    法律状态公告日:

    2019.02.12|||2017.03.01|||2016.11.16

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明大体上涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的式(I)化合物、包含所述化合物的组合物及抑制AAK1的方法。

    权利要求书

    1.式(I)化合物或其药用盐

    其中:
    R1选自咪唑并哒嗪基、异喹啉基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯并吡啶基和喹啉基,其中
    各环任选取代有C1-C3?;被?、C1-C3烷基、氨基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氨
    基、C1-C3二烷基氨基、-NHCO2(C1-C3)烷基和任选取代有卤素或卤代烷基的苯基羰基氨基;
    R2选自氢、C1-C3烷氧基和C1-C3烷基;
    R3选自氢、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、氰基和卤素;
    R4选自C3-C6烷基,其任选取代有选自以下的一个基团:氨基、卤代烷基氧基、羟基和氧
    代;和C3-C6环烷基C1-C3烷基,其任选取代有氨基;
    R5选自氢、C1-C6烷基、酰胺基团、氰基和卤素;
    当为双键时,R6选自氢、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、酰胺基团、氰基、C1-C6二烷基氨基、
    卤素、羟基和五元杂芳环;且
    当为单键时,R6为=S。
    2.权利要求1的化合物,其中R3为卤素。
    3.权利要求1的化合物,其中R3为氢。
    4.权利要求3的化合物,其中R2为C1-C3烷氧基。
    5.权利要求3的化合物,其中R2为氢。
    6.权利要求5的化合物,其中R5选自C1-C6烷基、酰胺基团、氰基和卤素。
    7.权利要求5的化合物,其中R5为氢。
    8.化合物,选自
    2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-醇;
    2-异戊基-4-甲氧基-6-(吡啶-4-基)喹啉;
    4-溴-2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉;
    2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉;
    2-异戊基-N,N-二甲基-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-胺;
    2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-甲腈;
    (-)-(R)-2-(1-氨基-3-甲基丁基)-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-甲腈;
    (+)-(S)-2-(1-氨基-3-甲基丁基)-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-甲腈;
    2-异戊基-7-甲氧基-6-(噁唑-5-基)喹啉-4-醇;
    5-(4-溴-2-异戊基-7-甲氧基喹啉-6-基)噁唑;
    2-异戊基-7-甲氧基-6-(噁唑-5-基)喹啉-4-甲腈;
    2-(1-氨基-3-甲基丁基)-7-甲氧基-6-(噁唑-5-基)喹啉-4-甲腈;
    (+)-2-(1-氨基-3-甲基丁基)-7-甲氧基-6-(噁唑-5-基)喹啉-4-甲腈;
    3-异丁基-2-甲基-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-醇;
    3-异丁基-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-醇;
    3-溴-2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-醇;
    2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉-3-甲酰胺;
    2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉-3-甲腈;
    3-甲基-1-(6-(吡啶-4-基)喹啉-2-基)丁-1-酮;
    (-)-3-甲基-1-(6-(吡啶-4-基)喹啉-2-基)丁-1-胺;
    (+)-3-甲基-1-(6-(吡啶-4-基)喹啉-2-基)丁-1-胺;
    (+)-1-(6-(3-甲氧基吡啶-4-基)喹啉-2-基)-3-甲基丁-1-胺;
    (-)-1-(6-(3-甲氧基吡啶-4-基)喹啉-2-基)-3-甲基丁-1-胺;
    1-(6-(3-甲氧基吡啶-4-基)喹啉-2-基)-3-甲基丁-1-胺;
    1-(6-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)喹啉-2-基)-3-甲基丁-1-胺;
    1-([4,6'-联喹啉]-2'-基)-3-甲基丁-1-胺;
    1-(6-(异喹啉-6-基)喹啉-2-基)-3-甲基丁-1-胺;
    4-(2-(1-氨基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)-N,N-二甲基嘧啶-2-胺;
    4-(2-(1-氨基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)吡啶-2-胺;
    N-(4-(2-(3-甲基丁?;?喹啉-6-基)吡啶-2-基)乙酰胺;
    2-异戊基-6-(吡啶-4-基)喹啉-4(1H)-硫酮;
    2-(3-甲基-1-(2,2,2-三氟乙氧基)丁基)-6-(吡啶-4-基)喹啉;
    N-(4-(2-(1-氨基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)吡啶-2-基)乙酰胺;
    N-(4-(2-(1-氨基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)吡啶-2-基)乙酰胺;
    N-(4-(2-(1-氨基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)吡啶-2-基)-3-氟苯甲酰胺;
    4-(2-(氨基(环己基)甲基)喹啉-6-基)-N-(丙-1-烯-2-基)吡啶-2-胺;
    3-甲基-1-(6-(吡啶-4-基)-4-(1H-四唑-5-基)喹啉-2-基)丁-1-胺;
    4-(2-(1-氨基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)-N-环丙基吡啶-2-胺;
    2-(氨基(环己基)甲基)-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-甲酰胺;
    2-(氨基(环己基)甲基)-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-甲酰胺;
    2-(氨基(环己基)甲基)-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-甲腈;
    N-(4-(2-(1-氨基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺;
    1-(4-乙基-6-(吡啶-4-基)喹啉-2-基)-3-甲基丁-1-胺;
    2-(1-氨基-3-甲基丁基)-8-氟-6-(吡啶-4-基)喹啉-4-甲腈;
    N-(4-(2-(1-羟基-3-甲基丁基)喹啉-6-基)吡啶-2-基)乙酰胺;
    N-(2'-(1-氨基-3-甲基丁基)-4,6'-联喹啉-2-基)乙酰胺;
    N-(2'-(1-氨基-3-甲基丁基)-4,6'-联喹啉-2-基)乙酰胺;
    2'-(1-氨基-3-甲基丁基)-4,6'-联喹啉-2-胺;
    2'-(1-氨基-3-甲基丁基)-4,6'-联喹啉-2-胺;和
    1-(6-(2-环丙基吡啶-4-基)喹啉-2-基)-3-甲基丁-1-胺;
    或其药用盐。
    9.组合物,其包含药用量的权利要求1的化合物或其药用盐和药用载体。
    10.抑制连接蛋白相关激酶1(AAK1)活性的方法,其包括使AAK1与权利要求1的化合物
    或其药用盐接触。
    11.治疗或处置由AAK1活性介导的疾病或病症的方法,所述方法包括向有此需要的患
    者给药治疗有效量的权利要求1的化合物或其药用盐。
    12.权利要求11的方法,其中所述疾病或病症选自阿尔茨海默病、双相型精神障碍、疼
    痛、帕金森病和精神分裂症。
    13.权利要求12的方法,其中所述疼痛为神经病理性疼痛。
    14.权利要求13的方法,其中所述神经病理性疼痛为纤维肌痛或外周神经病变。

    关 键 词:
    基于 喹啉 激酶 抑制剂
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