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    6月22日重庆时时彩: 用于改善尿毒症的治疗药和处置方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN200680024883.3

    申请日:

    2006.07.07

    公开号:

    CN101217960A

    公开日:

    2008.07.09

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效|||公开
    IPC分类号: A61K31/5578; A61K31/5585; A61P13/12; C07D307/93 主分类号: A61K31/5578
    申请人: 东丽株式会社
    发明人: 竹中雅彦; 山根义久; 井田亘隆; 车谷元
    地址: 日本东京都
    优先权: 2005.7.8 JP 200888/2005
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 熊玉兰;刘 玥
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN200680024883.3

    授权公告号:

    101217960B||||||

    法律状态公告日:

    2010.12.15|||2008.09.03|||2008.07.09

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明一种服用简便、副作用少、且在医疗经济上花费不高的人和动物的尿毒症治疗药及处置方法。慢性肾衰竭患者的尿毒症治疗药,含有贝列前素钠这种具有特定结构的前列腺素I2衍生物作为有效成分。尿毒症治疗药可以实现无副作用地改善慢性肾衰竭患者并发的尿毒症、恢复降低的食欲、改善活动性、增加体重等。尽管肾衰竭状态,特别是肾功能低下继续发展,也可以观察得到尿毒症的改善效果,即可以作为临床症状来确认的明显的尿毒症症状的减轻或者消失。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  一种含有通式(I)所表示的化合物作为有效成分的慢性肾衰竭患者的尿毒症治疗药,

    [式中,
    R1是
    (A)COOR2,其中R2是
    1)氢或药理学上可以接受的阳离子,
    2)碳原子数为1~12的直链烷基或碳原子数为3~14的支链烷基,
    3)-Z-R3,其中Z是价键、或者是CtH2t表示的直链或支链亚烷基,t表示1~6的整数,R3是碳原子数为3~12的环烷基或者被1~3个R4取代的碳原子数为3~12的取代环烷基,R4是氢或碳原子数为1~5的烷基,
    4)-(CH2CH2O)nCH3,其中,n为1~5的整数,
    5)-Z-Ar1,其中Z与上述定义相同,Ar1是苯基、α-萘基、β-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、α-呋喃基、β-呋喃基、α-噻吩基、β-噻吩基或者取代苯基(其中取代基为选自氯、溴、氟、碘、三氟甲基、碳原子数1~4的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基、苯氧基、对乙酰胺基苯甲酰胺基、-CH=N-NH-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-Ph、-NH-C(=O)-CH3及-NH-C(=O)-NH2中的至少1种中的至少1个),
    6)-CtH2tCOOR4,其中CtH2t、R4与上述定义相同,
    7)-CtH2tN(R4)2、其中CtH2t、R4与上述定义相同,
    8)-CH(R5)-C-(=O)-R6,其中R5是氢或者苯甲?;?,R6是苯基、对溴苯基、对氯苯基、对联苯基、对硝基苯基、对苯甲酰胺基苯基、2-萘基,
    9)-CpH2p-W-R7,其中,W是-CH=CH-、-CH=CR7-或者-C≡C-,R7是氢、碳原子数为1~30的直链或支链烷基或者碳原子数为7~30的芳烷基,p是1~5的整数,或者
    10)-CH(CH2OR8)2,其中R8是碳原子数为1~30的烷基或者是碳原子数为1~30的?;?;
    (B)-CH2OH;
    (C)-C(=O)N(R9)2,
    其中R9表示氢、碳原子数为1~12的直链烷基、碳原子数为3~12的支链烷基、碳原子数为3~12的环烷基、碳原子数为4~13的环烷基亚烷基、苯基、取代苯基(其中取代基与上述(A)5的情况相同)、碳原子数为7~12的芳烷基或者-SO2R10,R10表示碳原子数为1~10的烷基、碳原子数为3~12的环烷基、苯基、取代苯基(其中取代基与上述(A)5的情况相同)、碳原子数为7~12的芳烷基,两个R9可以相同也可以不同,但当其中一个表示-SO2R10时,另外一个R9不为-SO2R10,或者
    (D)-CH2OTHP(THP是四氢吡喃基);
    A是
    1)-(CH2)m-、
    2)-CH=CH-CH2-、
    3)-CH2-CH=CH-、
    4)-CH2-O-CH2-、
    5)-CH=CH-、
    6)-O-CH2-、或者
    7)-C≡C-,其中,m表示1至3的整数,
    Y是氢、碳原子数为1~4的烷基、氯、溴、碘、甲?;?、甲氧基或者硝基,
    B是-X-C(R11)(R12)OR13,其中,R11是氢或者碳原子数为1~4的烷基,R13是氢、碳原子数为1~14的?;?、碳原子数为6~15的芳?;?、四氢吡喃基、四氢呋喃基、1-乙氧乙基或者叔丁基,
    X是
    1)-CH2-CH2-、
    2)-CH=CH-、或者
    3)-C≡C-,
    R12是
    1)碳原子数为1~12的直链烷基、碳原子数为3~14的支链烷基,
    2)-Z-Ar2,其中Z与上述定义相同,Ar2是苯基、α-萘基、β-萘基、或者被至少1个选自氯、溴、氟、碘、三氟甲基、碳原子数1~4的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基及苯氧基中的至少1种取代基取代的苯基,
    3)-CtH2tOR14,其中CtH2t与上述定义相同,R14是碳原子数为1~6的直链烷基、碳原子数为3~6的支链烷基、苯基、被至少1个选自氯、溴、氟、碘、三氟甲基、碳原子数1~4的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基及苯氧基中的至少1种取代基取代的苯基、环戊基、环己基、或者被1~4个碳原子数为1~4的直链烷基取代的环戊基或环己基,
    4)-Z-R3,其中Z、R3与上述定义相同,
    5)-CtH2t-CH=C(R15)R16,其中CtH2t与上述定义相同,R15和R16相互独立地为氢、甲基、乙基、丙基或丁基,或者
    6)-CuH2u-C≡C-R17,其中u是1~7的整数,CuH2u表示直链或支链亚烷基,R17表示碳原子数为1~6的直链烷基,
    E是氢或-OR18,其中R18表示碳原子数为1~12的?;?、碳原子数为7~15的芳?;蛘逺2(其中R2与上述定义相同),
    通式(I)代表d体、l体或dl体。

    2.  权利要求1所述的慢性肾衰竭患者的尿毒症治疗药,在通式(I)中,
    R1是COOR2,其中R2是氢或药理学上可以接受的阳离子,
    A是-(CH2)m-,其中m为1至3的整数,
    Y是氢,
    B是-X-C(R11)(R12)OR13,其中R11和R13为氢,
    X是-CH=CH-,
    R12是-CuH2u-C≡C-R17,其中u为1~7的整数,CuH2u为直链或支链亚烷基,R17为碳原子数1~6的直链烷基,
    E是氢或-OR2(其中R2与上述定义相同)。

    3.  权利要求1所述的慢性肾衰竭患者的尿毒症治疗药,在通式(I)中,
    R1是COOR2,其中R2是氢或钠离子,
    A是-(CH2)m-,其中m为3,
    Y是氢,
    B是-X-C(R11)(R12)OR13,其中R11和R13为氢,
    X是-CH=CH-,
    R12是-CuH2u-C≡C-R17,其中u为3,CuH2u为支链亚烷基,R17为甲基,
    E是-OH。

    4.  一种用于改善慢性肾衰竭患者的尿毒症症状的处置方法,包含向患者给予权利要求1至3中任一项所述的尿毒症治疗药。

    5.  权利要求1至3中任一项所述的由通式(I)表示的化合物用于制备慢性肾衰竭患者的尿毒症治疗药的用途。

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    用于 改善 尿毒症 治疗 处置 方法
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