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    重庆时时彩外围操盘手: 作为CRTH2抑制剂的2,3取代的吡嗪磺酰胺.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN200680021806.2

    申请日:

    2006.04.20

    公开号:

    CN101217957A

    公开日:

    2008.07.09

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):A61K 31/4965申请日:20060420授权公告日:20120404终止日期:20160420|||授权|||专利申请权的转移IPC(主分类):A61K 31/4965变更事项:申请人变更前权利人:雪兰诺实验室有限公司变更后权利人:默克雪兰诺有限公司变更事项:地址变更前权利人:瑞士科因辛斯变更后权利人:瑞士科因辛斯登记生效日:20100324|||实质审查的生效|||公开
    IPC分类号: A61K31/4965; A61K31/497; A61P11/06; C07D401/12; C07D401/14; C07D403/10; C07D413/10; C07D405/12; C07D241/22; C07D409/12; C07D401/10 主分类号: A61K31/4965
    申请人: 雪兰诺实验室有限公司
    发明人: P·佩吉; M·施瓦茨; E·赛比勒; C·克莱瓦; C·麦洛特; M·马约
    地址: 瑞士科因辛斯
    优先权: 2005.4.21 EP 05103254.8; 2005.4.27 US 60/675,381
    专利代理机构: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 陈文青
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN200680021806.2

    授权公告号:

    |||101217957B|||||||||

    法律状态公告日:

    2017.06.09|||2012.04.04|||2010.04.28|||2008.09.03|||2008.07.09

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||专利申请权、专利权的转移|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及式(I)所示2,3-取代的吡嗪磺酰胺在治疗和/或预防过敏性疾病、炎症性皮肤病和带有炎症成分的其它疾病上的应用。特别是,本发明涉及2,3-取代的吡嗪磺酰胺在调节尤其是抑制CRTH2活性上的应用。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  用作药物的式(I)化合物及其几何异构体、其光学活性形式如对映体、非对映体、其外消旋形式和互变异构体,以及其药学上可接受的盐及药学活性衍生物

    其中:
    A选自以下的组:

    其中n是独立地选自0、1、2、3或4的整数;
    m是1或2;
    B选自C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-杂环烷基、芳基和单环杂芳基;
    R1是氢或C1-C6-烷基;
    R2选自C1-C6-烷基、芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基和C3-C8-杂环烷基,其中R2可任选地被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、硫烷氧基和硫烷基的取代基取代;
    R3选自C1-C6-烷基、芳基、杂芳基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C3-C8-环烷基和C3-C8-杂环烷基,其中所述C1-C6-烷基、芳基、杂芳基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C3-C8-环烷基和C3-C8-杂环烷基中每一个均可任选地被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、杂芳基、芳基、硫烷氧基和硫烷基的取代基取代,或其中所述芳基、杂芳基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C3-C8-环烷基或C3-C8-杂环烷基可与一个或几个芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基或C3-C8-杂环烷基稠合,并可被一个或多个选自C1-C6-烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羧基、氰基、卤素、羟基、氨基、氨基羰基、硝基、硫氧基、磺?;?、磺酰胺基和三卤烷基的取代基取代;
    R7选自氢、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基、C3-C8-杂环烷基、羧基、氰基、氨基和羟基;
    R8选自氢、C1-C6-烷基、芳基和杂芳基。

    2.  如权利要求1所述的化合物,其中B选自芳基、C3-C8-杂环烷基和C2-C6-炔基。

    3.  如权利要求1或2所述的化合物,其中R2选自芳基、杂芳基和C1-C6-烷基。

    4.  如权利要求1-3之一所述的化合物,其中R1是氢。

    5.  如权利要求1-4之一所述的化合物,其中R2和R3各自独立地被1-3个选自C1-C6-烷基、烷氧基、氰基、氨基或卤素的取代基取代,其中所述C1-C6-烷基或烷氧基可被卤素取代。

    6.  如权利要求1-5之一所述的化合物,其中所述化合物选自:
    N-{3-[4-(1H-吲哚-1-基甲基)苯基]吡嗪-2-基}-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(2-乙基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[甲基(苯基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(2-萘氧基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(1H-吲哚-1-基甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基氧基)甲基]-苯基}吡嗪-2-基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(2-乙基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基氨基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3-甲氧基苄基)氧基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    3-氯-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氯苯基)(甲基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-噻吩-2-磺酰胺,
    4-苯氧基-N-{3-[4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基]吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    4-甲基-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    4-氯-N-[3-(4-{[甲基(苯基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    4-氰基-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]-氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(甲基-苯基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氰基-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-氟-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(乙基-苯基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2,3-二氢-苯并[1,4]噁嗪-4-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(6-氯-吡啶-3-基氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2-吡啶-2-基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(5-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-苯氧基甲基-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(4-氰基-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3,4-二氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-氰基-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(6-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(5-甲氧基-2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-甲氧基-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(苄基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-氯-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2,3-二氢-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(2,4-二氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(3-氯-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(2,4-二氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(5-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(2-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(苄基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(乙基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-苯磺酰胺,和
    N-{3-[4-(5-氯-2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺。

    7.  式(I)化合物及其几何异构体、对映体、非对映体、外消旋形式和互变异构体及所述化合物的药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防过敏性疾病、炎症性皮肤病、免疫学疾病和神经变性疾病的药物上的应用

    其中:
    A选自以下的组:

    其中n是独立地选自0、1、2、3或4的整数;
    m是1或2;
    B选自C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-杂环烷基、芳基和单环杂芳基;
    R1是氢或C1-C6-烷基;
    R2选自C1-C6-烷基、芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基和C3-C8-杂环烷基,其中R2可任选地被选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、硫烷氧基和硫烷基的一个或几个取代基取代;
    R3选自C1-C6-烷基、芳基、杂芳基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C3-C8-环烷基和C3-C8-杂环烷基,其中所述C1-C6-烷基、芳基、杂芳基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C3-C8-环烷基和C3-C8-杂环烷基中每一个均可任选地被选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、杂芳基、芳基、硫烷氧基和硫烷基的一个或几个取代基取代,或其中所述芳基、杂芳基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C3-C8-环烷基或C3-C8-杂环烷基可与一个或几个芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基或C3-C8-杂环烷基稠合,并可被选自C1-C6-烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羧基、氰基、卤素、羟基、氨基、氨基羰基、硝基、硫氧基、磺?;?、磺酰胺基和三卤烷基的一个或几个取代基取代;
    R7选自氢、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基、C3-C8-杂环烷基、羧基、氰基、氨基和羟基;和
    R8选自氢、C1-C6-烷基、芳基和杂芳基。

    8.  如权利要求7所述的应用,其中所述过敏性疾病选自过敏性哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、系统性过敏反应或超敏反应。

    9.  如权利要求7所述的应用,其中所述炎症性皮肤病选自特应性皮炎、湿疹、过敏性接触性皮炎、荨麻疹和肌炎。

    10.  如权利要求7所述的应用,其中所述疾病选自类风湿性关节炎、多发性硬化症、骨关节炎和炎性肠病(IBD)。

    11.  如权利要求7所述的应用,其中所述疾病是神经性疼痛。

    12.  如权利要求7-11所述的应用,其中所述化合物是CRTH2的调节剂,特别是抑制剂。

    13.  如权利要求7-11所述的应用,其中所述化合物选自:
    N-{3-[4-(1H-吲哚-1-基甲基)苯基]吡嗪-2-基}-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(2-乙基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[甲基(苯基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(2-萘氧基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(1H-吲哚-1-基甲基)苯基]吡嗪-2-基}-+苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基氧基)甲基]-苯基}吡嗪-2-基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(2-乙基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基氨基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3-甲氧基苄基)氧基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    3-氯-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氯苯基)(甲基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-噻吩-2-磺酰胺,
    4-苯氧基-N-{3-[4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基]吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    4-甲基-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    4-氯-N-[3-(4-{[甲基(苯基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    4-氰基-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]-氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(甲基-苯基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氰基-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-氟-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(乙基-苯基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2,3-二氢-苯并[1,4]噁嗪-4-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(6-氯-吡啶-3-基氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2-吡啶-2-基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(5-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-苯氧基甲基-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(4-氰基-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3,4-二氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-氰基-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(6-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(5-甲氧基-2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-甲氧基-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(苄基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-氯-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2,3-二氢-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(2,4-二氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(3-氯-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(2,4-二氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(5-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(2-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(苄基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(乙基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-苯磺酰胺,和
    N-{3-[4-(5-氯-2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺。

    14.  2,3-取代的吡嗪磺酰胺,选自:
    N-{3-[4-(1H-吲哚-1-基甲基)苯基]吡嗪-2-基}-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(2-乙基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[甲基(苯基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(2-萘氧基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(1H-吲哚-1-基甲基)苯基]吡嗪-2-基}-+苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基氧基)甲基]-苯基}吡嗪-2-基)苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(2-乙基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基氨基)甲基]苯基}吡嗪-2-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3-甲氧基苄基)氧基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-2-(三氟甲基)苯磺酰胺,
    3-氯-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氯苯基)(甲基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-噻吩-2-磺酰胺,
    4-苯氧基-N-{3-[4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基]吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    4-甲基-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    4-氯-N-[3-(4-{[甲基(苯基)氨基]甲基}苯基)吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    4-氰基-N-{3-[4-({甲基[4-(三氟甲氧基)苯基]-氨基}-甲基)苯基]吡嗪-2-基}苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(甲基-苯基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氰基-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-氟-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(乙基-苯基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2,3-二氢-苯并[1,4]噁嗪-4-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(6-氯-吡啶-3-基氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2-吡啶-2-基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(5-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-苯氧基甲基-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(4-氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(4-氰基-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(3,4-二氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-氰基-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(6-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(5-甲氧基-2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(4-甲氧基-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(苄基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-氯-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2,3-二氢-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-[3-(4-{[(2,4-二氯-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(3-氯-苯氧基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(2,4-二氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    N-{3-[4-(2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(5-氟-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    2-氯-N-[3-(4-{[(2-氟-苯基)-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-吡嗪-2-基]-苯磺酰胺,
    2-氯-N-{3-[4-(2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-苯磺酰胺,
    N-(3-{4-[(苄基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-2-三氟甲基-苯磺酰胺,
    2-氯-N-(3-{4-[(乙基-吡啶-2-基-氨基)-甲基]-苯基}-吡嗪-2-基)-苯磺酰胺,和
    N-{3-[4-(5-氯-2-甲基-吲哚-1-基甲基)-苯基]-吡嗪-2-基}-2-三氟甲基-苯磺酰胺。

    15.  药物组合物,包含至少一种权利要求14所述化合物及其药学上可接收的载体、稀释剂或赋形剂。

    16.  权利要求14所述化合物的制备方法,其中进行如下反应之一:

    其中R4、R5、R6独立地选自氢、烷基、芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基和C3-C8-杂环烷基或所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基的稠合环。

    关 键 词:
    作为 CRTH2 抑制剂 取代 吡嗪磺酰胺
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