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    重庆时时彩杀号大全: 喹啉酰胺衍生物、其制备方法和用途.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN200510063145.7

    申请日:

    2005.04.05

    公开号:

    CN1847226A

    公开日:

    2006.10.18

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效|||公开
    IPC分类号: C07D215/56(2006.01); A61K31/47(2006.01); A61K31/5355(2006.01); A61P3/10(2006.01); A61P13/12(2006.01); A61P29/00(2006.01); A61P19/02(2006.01); A61P37/02(2006.01) 主分类号: C07D215/56
    申请人: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所;
    发明人: 恽榴红; 贺俊峰; 杨日芳; 肖智勇; 周文霞; 程军平; 张永祥
    地址: 100850北京市海淀区太平路27号
    优先权:
    专利代理机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 顾颂逦
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN200510063145.7

    授权公告号:

    100457737||||||

    法律状态公告日:

    2009.02.04|||2007.02.14|||2006.10.18

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及4-羟基-喹啉-3-酰胺化合物、其制备方法、含有它们的药物组合物以及所述化合物用于制备治疗和/或预防慢性肾炎、风湿性关节炎、胰岛素依赖型糖尿病、系统性红斑狼疮、多发硬化症等疾病的药物的用途。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  通式I所示的4-羟基-喹啉-3-酰胺化合物及其可药用盐:

    其中
    R1、R2各自独立地为氢、卤素、C1-C8直链或支链烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、三氟甲基、硝基、羧基、C3-C8直链或支链含氮原子烷基,C5-C10环烷基,C5-C10含氮原子或氧原子或硫原子杂环或C6-C10芳基,所述的烷基或杂环未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:C1-C3直链羧基,C5-C6环烷基,C5-C6含氮原子或氧原子杂环或苄基;
    R3为氢、C1-C8直链或支链烷基,C1-C5直链含氮原子或氧原子烷基;
    R4为C1-C8直链或支链烷基、苯基,所述的烷基或苯基未被取代或被选自以下的一个或多个基团所取代:卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基、羟基、羧基、C1-C5直链含氮原子或氧原子烷基,-N(CH2CH2OH)2、C5-C6环烷基;
    或者,R3和R4一起形成3-9员环状结构,所述的环状结构选自吗啉环、哌嗪环、哌啶环。

    2.  根据权利要求1的化合物,
    其中,
    R1、R2各自独立为氢、卤素、甲基、甲氧基、甲硫基或硝基;
    R3为氢、C1-C8直链或支链烷基;
    R4为C1-C8直链或支链烷基、苯基,所述的烷基或苯基未被取代或被选自以下的一个或多个基团所取代:卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基、羟基、羧基、C1-C5直链含氮原子或氧原子烷基,-N(CH2CH2OH)2、C5-C6环烷基。

    3.  根据权利要求1的化合物,选自:
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-苯基-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-(4-硝基苯基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-(4-甲基-2-吡啶基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-7-氯-3-喹啉基)-1-哌啶基甲酮;
    N-乙基-N-苯基-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N,N-二正丙基-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二乙醇氨基)-苯基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-((4-二乙醇氨基)-苯基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-(2-乙醇基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-(4-羟基-苯基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-7-氯-3-喹啉基)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-7-氯-3-喹啉基)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-(3-吡啶-甲基)-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-7-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯-苯基)-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-(4-甲羧基-苯基)-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((4-二乙醇氨基)-苯基)-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-3-喹啉基)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-3-喹啉基)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-8-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-8-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((4-二乙醇氨基)-苯基)-4-羟基-8-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-8-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-8-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-8-巯甲基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-8-巯甲基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-8-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-7-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-7-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((4-二乙醇氨基)-苯基)-4-羟基-7-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-7-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-7-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-7-巯甲基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-7-巯甲基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-7-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-6-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-6-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-6-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-6-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-6-巯甲基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-6-巯甲基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-(3-吡啶-甲基)-4-羟基-6-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-6-巯甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-6-硝基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-6-硝基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-6-硝基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-6-硝基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-6-硝基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-6-硝基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-6-硝基-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-6-甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-6-甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-苯基-4-羟基-6-甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-6-甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-6-甲基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-6-甲基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-6-甲基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-6-甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-6-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-6-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-苯基-4-羟基-6-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-(4-甲羧基-苯基)-4-羟基-6-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-6-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-6-氯-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-6-氯-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-6-氯-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-6-氯-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-4-羟基-6-溴-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-4-羟基-6-溴-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-4-羟基-6-溴-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-4-羟基-6-溴-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-6-溴-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-6-溴-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-6-溴-喹啉-3-酰胺;
    N-(3-氯苯基)-6,8-二甲基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-6,8-二甲基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-乙基-N-苯基-6,8-二甲基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-6,8-二甲基4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-6,8-二甲基4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-6,8-二甲基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-6,8-二甲基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-6,8-二甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-5,7-二甲基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-5,7-二甲基4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-5,7-二甲基4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-5,7-二甲基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-5,7-二二甲基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-5,7-二甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-7-甲氧基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-7-甲氧基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-7-甲氧基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-(4-羟基-苯基)-7-甲氧基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-7-甲氧基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-7-甲氧基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-7-甲氧基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-7-三氟甲基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-7-三氟甲基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-7-三氟甲基-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-7-三氟甲基-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-7-三氟甲基-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-7-三氟甲基-喹啉-3-酰胺;
    N-甲基-N-苯基-7-氟-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-7-氟-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-7-氟-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-7-氟-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-7-氟-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-((2-二甲氨基)-乙基)-6-氟-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    N-((3-二甲氨基-2,2-二甲基)-丙基)-6-氟-4-羟基-喹啉-3-酰胺;
    (4-羟基-6-氟-3-喹啉)-4-吗啉基甲酮;
    (4-羟基-6-氟-3-喹啉)-(4-甲基-1-哌嗪基)-甲酮;
    N-(3-吡啶-甲基)-4-羟基-6-氟-喹啉-3-酰胺;和
    N-{[1-乙基-2-吡咯烷基]-甲基}-4-羟基-6-氟-喹啉-3-酰胺。

    4.  制备式I化合物的方法,所述方法包括以下步骤:
    (1)使具下式的取代苯胺

    其中取代基R1,R2的定义同权利要求1;
    与乙氧基甲叉丙二酸二乙酯反应,得到式II所示化合物

    其中取代基R1,R2的定义同权利要求1;
    (2)使式II化合物于高温下环合,得式III所示化合物

    其中取代基R1,R2的定义同权利要求1;
    (3)使式III化合物与其中R3和R4定义同权利要求1的取代胺R3R4NH反应,得到式I所示化合物

    其中取代基R1,R2,R3和R4的定义同权利要求1。

    5.  药物组合物,包括治疗有效量的权利要求1-3任一项的化合物以及一种或多种可药用载体或赋形剂。

    6.  权利要求1的化合物用于制备治疗和/或预防自身免疫疾病的药物的用途。

    7.  权利要求6的用途,其中的自身免疫疾病为慢性肾炎、风湿性关节炎、胰岛素依赖型糖尿病、系统性红斑狼疮、多发硬化症。

    8.  治疗和/或预防自身免疫疾病的方法,所述方法包括给予有此需要的患者的治疗有效量的权利要求1所述的化合物。

    关 键 词:
    喹啉 衍生物 制备 方法 用途
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