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    重庆时时彩刷计划: 生物活性物质-红豆酮纤体素及其衍生物的应用.pdf

    关 键 词:
    生物 活性 物质 红豆 酮纤体素 及其 衍生物 应用
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    摘要
    申请专利号:

    CN200610099020.4

    申请日:

    2006.07.14

    公开号:

    CN1899250A

    公开日:

    2007.01.24

    当前法律状态:

    撤回

    有效性:

    无权

    法律详情: 发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):A61K 8/73申请公布日:20070124|||地址不明的通知收件人:周红明文件名称:视为撤回通知书|||地址不明的通知收件人:周红明文件名称:期限届满前通知书|||公开
    IPC分类号: A61K8/73(2006.01); A61K8/97(2006.01); A61K31/717(2006.01); A61K36/489(2006.01); A61Q19/00(2006.01); A61P5/06(2006.01); A61P43/00(2006.01); C07D311/30(2006.01) 主分类号: A61K8/73
    申请人: 蔡茂碌; 周红明; 蔡林
    发明人: 蔡茂碌; 周红明; 蔡林; 伊丽沙白·雅顿; 佛罗伦丝·格尔
    地址: 200233上海市徐汇区漕溪路252号银海大厦C座美国雅顿(上海)分公司
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
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    法律状态
    申请(专利)号:

    CN200610099020.4

    授权公告号:

    |||||||||

    法律状态公告日:

    2010.06.23|||2009.11.18|||2009.07.15|||2007.01.24

    法律状态类型:

    发明专利申请公布后的视为撤回|||地址不明的通知|||地址不明的通知|||公开

    摘要

    本发明涉及一种生物活性物质——红豆酮纤体素(Alopecurone)及其衍生物的应用,是一种黄酮类的化合物,其主要成份是从红豆草又名苦甘草或红豆子(Sophora alopecuroides L)植物中分离得到或者通过生物合成、提取获得,所述的红豆酮纤体素及其衍生物具有显著的调节或平衡人体内分泌功能,促进脑垂体前叶生长素分泌。也可作为多功能的活性成分应用于化妆品领域,广泛应用于26岁以下骨骼未完全愈合或正处于愈合状态的青少年因遗传、精神、心理、环境等因素或因偏食、厌食、营养不良及内分泌、侏儒症、克汀病等因素引起的身材矮小症。临床试验证明有效率达99.75%以上。

    权利要求书

    1: 一种生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,其特征在于:所述的红豆酮纤体 素其主要成分是从红豆草又名苦甘草或红豆子(Sophora?alopecuroides?L)中生物提取的红豆 酮甲(AlopecLirone?A)和红豆酮乙(AlopecLirone?B),本发明为解决人体增长塑身问题所采 用的技术方案是提供生物活性物质——红豆酮及其衍生物的应用,所述的红豆酮纤体素及其 衍生物可应用于凝露或液体基质当中。
    2: 如权利要求1所述的生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,其特征在于:所 述的生物活性物质是为解决人体增长问题所采用的最新生物技术方案,是提高生物活性物质 ——红豆酮纤体素及其衍生物在该领域的的应用。
    3: 如权利要求1所述的生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,其特征在于:所 述的红豆酮广泛应用于治疗26岁以下人群因遗传、精神、心理、环境等因素造成的身材矮小 或因偏食、厌食、营养不良及内分泌、侏儒症.克汀病引起的身材矮小症。临床试验证明有 效率在99.75%以上。
    4: 如权利要求2所述的生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,其特征在于:所 述的红豆酮纤体素及其衍生物应用是从骨关节皮肤外部软组织渗入骨细胞,渗透百分比在 0.001%~20%之间。
    5: 如权利要求3所述的生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,其特征在于:所 述的红豆酮纤体素及其衍生物主要作用于充分调节和平衡人体内分泌,促进脑垂体前叶分泌 生长素。
    6: 如权利要求5所述的生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,其特征在于:所 述的红豆酮纤体素及其衍生物通过植物中分离得到,或通过化学合成和半合成得到。

    说明书


    生物活性物质-红豆酮纤体素及其衍生物的应用

        技术领域:

        本发明涉及生物化学领域,尤其是生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,属功能性化妆品范畴。

        背景技术:

        现有技术中的红豆酮,是一种黄酮类的化合物,其主要是从红豆草(又名苦甘草或红豆子(Sophora?alopecuroides?L)中获得或者通过化学合成、半合成获得。

        发明内容:

        现有技术中的红豆酮纤体素及其衍生物,是一种黄酮类的化合物,其主要成分是从红豆草(又名苦甘草或红豆子(Sophora?alopecuroides?L))中获得的红豆酮甲(AlopecLirone?A)和红豆酮乙(AlopecLirone?B),但是目前还没有发现有利用所述的红豆草中的红豆酮促进人体增长和抑制脂肪增加功效的报道,本发明是为解决上述技术问题所采用的生物技术方案,是提供生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用,所述的红豆酮纤体素及其衍生物可应用凝露或液体基质当中。

        本发明的目的,生物活性物质——红豆酮纤体素及其衍生物的应用在于攻克26岁以下青少年因遗传、精神、心理、环境等因素造成的身材矮小或因偏食、厌食、营养不良及内分泌、侏儒症、克汀病引起的身材矮小症。

        本发明所述的红豆酮及其衍生物因为有抗菌活性还可以应用于治疗痢疾、或肠炎、或腹泻、或呼吸道细菌感染、或全身性细菌感染的药物中,所述的红豆酮及其衍生物可以通过已有技术中的分离提纯技术从红豆草中得到,也可以通过有机合成及半合成得到,所述的红豆酮及其衍生物有主要两种构型——红豆酮甲衍生物和红豆酮乙衍生物,所述的红豆酮甲衍生物和红豆酮乙衍生物在结构上的区别在于7”位置上的对羟基苯衍生物在构型上正好相反。(红豆酮甲在7”位为S构型,红豆酮乙在7”位为R构型)同时也包括在2位置上具有的R构型和S构型的异构体。所述的红豆酮及其衍生物的结构通式如下:

        这里的取代基R1-R5可以相同,也可以不同。其包括但不局限于下列取代基:

        R=H、甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、叔丁基、其脂肪族取代基、苯基、取代的苯基、吡啶及取代吡啶、吡喃和取代吡喃或呋喃和取代呋喃等含有一到四个杂原子的3元到6元取代或非取代杂环。红豆酮甲和红豆酮乙的R1=R2=R3=R4=R5=H。

        这里的杂原子可以是氮,氧,硫或卤素。

        这里结构中的R0-取代基的位置可以是如图所示,也可以位于其所取代的苯环的其他位置。每个苯环上的取代基可以为0到5个。

        所述的红豆酮甲和红豆酮乙对各种细菌的抗菌活性如下(表一)

        表一:红豆草粗提物、红豆酮甲和红豆酮乙的抗菌活性(微克/毫升)??化合物??金黄色??葡萄球菌??变型杆菌??红豆酮甲??AIODecurOne?A??1.9??1.9??红豆酮乙??AlODecurone?B??1.9??4.0??红豆草粗提物??4.0??4.0

        更为重要的是,在对分离到的所述的高纯度的红豆酮甲和红豆酮乙的生物活性的测试中,所述的两个化合物及它们的混合物表现出特别强的抑制酪氨酸酶的活性,与目前广泛应用于个人增高产品中的长高活性物质——甘草提取物(Pt-40)相比,所述的红豆酮甲、红豆酮乙或它们及其衍生物的混合物对酪氨酸酶抑制的活性远远高于pt-40.(表二)

        表二:红豆酮对酪氨酸酶的抑制活性??药材名??浓度(μg/ml)??酪氨酸酶抑制的活性(%)??甘草提取物Pt-40??50.0??50.0??红豆酮甲??50.0??80.6??红豆酮乙??50.0??79.4

        因此含有所述的红豆酮甲和红豆酮乙成分的红豆草粗提物、红豆酮甲及其衍生物、红豆酮乙及其衍生物的单体,以及红豆酮甲和红豆酮乙及其衍生物单体的混合物可以应用于治疗因遗传、精神、心理、环境等因素造成的身材矮小或因偏食、厌食、营养不良及内分泌、侏儒症、克汀病引起的身材矮小症。药物中,所述的药物可以为针剂、也可以为片剂,还可以作为多功能的生物活性添加剂,用于化妆品基质凝露或液体当中。

        所述的红豆酮纤体素及其衍生物应用于治疗或全身性人体增长药物为针剂中的红豆酮及其衍生物的浓度在3~8毫克/毫升之间。

        所述的红豆酮及其衍生物作为活性成分应用于凝露或液体基质当中,提炼出的红豆酮纤体素从骨关节皮肤软组织渗入骨细胞,其渗透百分比在0.001%~20%之间。

        本发明对照已有技术,充分利用了红豆草中的活性成份红豆酮及其衍生物的作用,对于治疗26岁以下骨骼线未完全愈合或正处于愈合状态的青少年有良好的效果,而且不具有任何副作用。

        具体实施方式:

        实施例1

        红豆草粗提物的制备:

        红豆草500克在粉碎机中粉碎,然后在1000毫升的工业酒精中回流30分钟后过滤,残渣继续以1000毫升工业酒精回流、过滤,残渣以工业酒精洗至无色,合并有机相,浓缩后得棕黑色膏状物30克,将20克棕黑色膏状物溶于250毫升乙酸乙酯中,以1%的稀盐酸300毫升洗涤有机相,300毫升水洗至中性。以10克无水硫酸钠干燥30分钟。过滤去硫酸钠,浓缩后得16克红豆草粗提物。

        实施例2

        红豆草粗提物的纯化:

        将实施例1中所制备的红豆草粗提物10克溶解或悬浮于300毫升1%的氢氧化钠溶液中,用100毫升石油醚洗涤水相,然后以100毫升乙醚洗涤水相。有机相用1%的稀盐酸调节至PH1-2,水相以300毫升乙酸乙酯提取,合并有机相有机相以300毫升水洗至中性,再以10克无水硫酸钠干燥30分钟。过滤去硫酸钠。然后再以0.5克活性炭脱色、过滤,浓缩后得黄色油状物4克。

        实施例3:

        红豆酮甲和红豆酮乙的制备:

        以200克硅胶H制备成约30厘米长的层析柱,该层析柱以500毫升石油醚冲洗,将石油醚压至与硅胶相平。将实施例2中所制备的黄色油状物3克溶解在2毫升氯仿中,先以氯仿冲洗,然后以氯仿一甲醇混合溶剂进行梯度层析(氯仿∶甲醇=50∶1-1∶100),薄层层析监控,以红豆酮甲和红豆酮乙的标准品做对照。分别收集含红豆酮甲和红豆酮乙的沈脱液。分别浓缩后可得剑红豆酮甲1.2克和红豆酮乙0.7克。

        实施例4:

        将高纯度的红豆酮甲及其衍生物、或红豆酮乙及其衍生物的纯品、或它们的混合物5克,用少量注射用水稀释后,用稀盐酸或稀氢氧化钠调节PH5-6,煮沸后加1克活性炭脱色,过滤后得澄清透明溶液,每毫升溶液含3~8毫克红豆酮。灌封后,在100摄氏度的流通蒸汽灭菌30分钟,即得红豆酮注射剂,用于治疗各类身材矮小症。

        实施例5:

        含红豆酮纤体素的红豆草粗提物、或红豆酮甲及其衍生物、或红豆酮乙及其衍生物的纯品、或红豆酮甲及其衍生物与红豆酮乙及其衍生物的纯品混合物作为促进人体增长和抑制脂肪再生剂的活性成分的日用品配方(质量百分比):

        去离子水??????????????????83.3%

        甘油??????????????????????6.00%

        44%乳酸??????????????????1.00%

        乳酸钠????????????????????0.80%

        可可酸酯羟乙磺酸钠????????0.75%

        异硬脂酸酯乳酸钠??????????2.00%

        4-羟基苯甲酸甲酯??????????0.15%

        16烷醇????????????????????2.50%

        聚乙二醇100的硬脂酸酯

        Patlac?IL

        4-羟基苯甲酸丙酯

        Aqua?PrOII?WAA

        香精

        DMDM?hydantOin

        红豆草粗提物(红豆酮的含量在10%~40%之间)

        实施例6

        含红豆酮纤体素的红豆草粗提物、或红豆酮甲、或红豆酮乙的纯品、或红豆酮甲与红豆酮乙的纯品混合物作为美白和抗菌的活性成分的面霜的配方(质量百分比):

        CremoDhor?A25(BASF)

        CremoDhor?A6(BASF)

        西蒙得木油

        苯基16烷基醇

        矿物油

        甘油三葵酸酯

        凡士林

        丙烯甘油

        二甲基EDTA

        防腐剂

        去离子水

        氢氧化钠

        Carbomer

        BHT

        维生素E乙酸酯

        Retin01(BASF)

        香精

        红豆草粗提物(红豆酮的含量在10%~40%之间)

    关于本文
    本文标题:生物活性物质-红豆酮纤体素及其衍生物的应用.pdf
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