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    重庆时时彩冻结账户: 雷帕霉素衍生物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN96194681.4

    申请日:

    1996.06.05

    公开号:

    CN1187821A

    公开日:

    1998.07.15

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 专利权有效期届满IPC(主分类):C07D 498/18申请日:19960605授权公告日:20031015|||专利权人的姓名或者名称、地址的变更IPC(主分类):C07D 498/18变更事项:专利权人变更前:诺瓦蒂斯有限公司变更后:诺华股份有限公司变更事项:地址变更前:瑞士巴塞尔变更后:瑞士巴塞尔|||授权||||||公开
    IPC分类号: C07D498/18; A61K31/435; C07F7/18; A61K31/695; //(C07D498/18,311∶00,273∶00,221∶00) 主分类号: C07D498/18; A61K31/435; C07F7/18; A61K31/695; //
    申请人: 诺瓦蒂斯有限公司;
    发明人: S·科滕斯; R·塞德拉尼
    地址: 瑞士巴塞尔
    优先权: 1995.06.09 GB 9511704.0; 1995.07.06 GB 9513754.3
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;温宏艳
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN96194681.4

    授权公告号:

    ||||||1124276||||||

    法律状态公告日:

    2016.07.27|||2013.10.02|||2003.10.15|||1998.09.30|||1998.07.15

    法律状态类型:

    专利权的终止|||专利权人的姓名或者名称、地址的变更|||授权|||实质审查请求的生效|||公开

    摘要

    式(Ⅰ)化合物,其中R2选自式(Ⅱ)或式(Ⅲ),并且X是OH或H,该化合物显示出免疫抑制活性。

    权利要求书

    1: 式I化合物: 其中 R 1 是烷基、链烯基、链炔基、羟烷基、羟链烯基、羟链炔基、苄基、 烷氧苄基、或氯苄基; R 2 选自式II或式III: 其中R 3 选自H、烷基、链烯基、链炔基、芳基、硫代烷基、芳烷基、羟 芳烷基、羟芳基、羟烷基、二羟烷基、羟烷氧烷基、羟烷芳烷基、二羟 烷芳烷基、烷氧烷基、烷基羰基氧烷基、氨烷基、烷氨烷基、烷氧羰基 氨烷基、烷基羰基氨烷基、芳基亚磺酰氨烷基、烯丙基、二羟烷基烯丙 基、二氧戊环??烯丙基、烷酯烷基、和烷基甲硅烷基; R 4 是氢、甲基,或者R 4 和R 3 连在一起形成C 2-6 亚烷基; R 5 是R 6 O-CH 2 -(其中R 6 选自H、烷基、链烯基、链炔基、芳基、 烷羰基、芳羰基、杂芳羰基、羟烷羰基、氨烷羰基、甲?;?、硫代烷基、 芳烷基、羟芳烷基、羟芳基、羟烷基、二羟烷基、羟烷氧烷基、羟基烷 芳烷基、二羟烷基芳烷基、烷氧烷基、烷基羰基氧烷基、氨烷基、烷氨 烷基、烷氧羰基氨烷基、烷羰基氨烷基、芳基亚磺酰氨烷基、烯丙基、 二羟烷基烯丙基、二氧戊环基烯丙基、和烷酯烷基),R 7 CO(其中R 7 选自H、烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、氨基、烷氨基、氨基酸残基、 或N,N-二取代氨基,其中所述取代基(a)选自烷基、芳基、或芳烷 基,或(b)形成杂环结构),R 8 NCH-(其中R 8 是烷基、芳基、氨基、 烷氨基、芳氨基、羟基、烷氧基或芳磺酰氨基),-O-CH-O-,或者取代 的二氧次甲基; Y选自O、(H、OH)和(H、OR 9 ),其中R 9 选自C 1-4 烷基、 烷羰基、芳羰基、杂芳羰基、羟烷基羰基、氨基烷羰基、甲?;蚍蓟?; 并且 X是OH或H; 其中“alk”(本文中译为“链”或“烷”)或“alkyl”(本文中 译为“烷基”)均指任意由氧键隔断或不隔断的C 1-10 脂族取代基;“ar” 或“aryl”??(本文中均译为“芳基”)均指单环、任选杂环,任意被取 代(或未被取代)的C 4-14 芳香取代基, 其先决条件是,若X是OH,R 1 是烷基、且R 2 是式II残基时,则 R 3 不是H。
    2: 式Ia化合物: 其中R 1 是C 3-10 链-2-炔基或C 3-10 羟基链-2-炔基, R 2 是权利要求1定义的式II或III残基,并且Y是O。
    3: 式Ib化合物: 其中R 1 是C 1-10 烷基、C 3-10 链烯基、C 3-10 羟基链烯基、C 3-10 链-2 -炔基、C 3-10 羟基链-2-炔基、或C 1-10 烷氧基C 1-10 烷基, R 2 是权利要求1定义的式II或式III残基,并且Y是O。
    4: 化合物16-戊-2-炔氧基-32(S)-二氢-雷帕霉素或 16-戊-2-炔氧基-32(S)-二氢-40-O-(2-羟乙基)- 雷帕霉素。
    5: 化合物32-脱氧-雷帕霉素,或16-戊-2-炔氧基-32- 脱氧-雷帕霉素。
    6: 根据权利要求1的式I化合物的制备方法,该方法包括: a)??为生产X是H的式I化合物,将式IVa化合物32位上的羰基 还原消除, 其中R 1 和Y定义同上,式IVa化合物是被?;せ蛭幢槐;さ?,如果需要, 除去存在的?;せ?; b)为生产X是OH的式I化合物,将上面定义的式IVa化合物32 位上的羰基进行立体有择还原; c)将R 1 是烷基的式I化合物转化,提供R 1 是烷基以外其它基团 的式I化合物。
    7: 根据权利要求1-5任意之一的化合物,用作药物。
    8: 一种药物组合物,其中含有权利要求1-5任意之一的化合物, 与其药物学上可接受的稀释剂或载体相结合。
    9: 用于免疫抑制,炎症或感染的药盒或药包,其中包括含有权利要 求1-5任意之一化合物的药物组合物,并包括含有免疫抑制剂或免疫 调节剂,或者抗炎剂或抗感染剂的药物组合物。
    10: 针对需要治疗的个体,预防或治疗急、慢性器官或组织移植排 斥,移植血管病变,平滑肌细胞增生及迁移导致的血管内膜增厚或肿瘤 的方法,该方法包括给所述个体施用有效量权利要求1-5任意之一的 化合物。

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