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    重庆时时彩看号网址: 任选取代的8-氰基-1-环丙基-7-2,8-二氮杂双环430壬-8-基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸及其衍生物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN97192523.2

    申请日:

    1997.02.12

    公开号:

    CN1211984A

    公开日:

    1999.03.24

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 专利权有效期届满IPC(主分类):C07D 471/04申请日:19970212授权公告日:20011017|||专利权的转移IPC(主分类):C07D 471/04变更事项:专利权人变更前权利人:拜耳动物保健有限责任公司变更后权利人:拜耳知识产权有限责任公司变更事项:地址变更前权利人:德国莱沃库森变更后权利人:德国蒙海姆登记生效日:20130204|||专利申请权、专利权的转移(专利权的转移)变更项目:专利权人变更前权利人:拜耳先灵制药股份公司 地址: 德国柏林变更后权利人:拜耳动物保健有限责任公司 地址: 德国莱沃库森登记生效日:2009.11.6|||专利权人的姓名或者名称、地址的变更变更事项:专利权人变更前:拜耳医药保健股份公司 地址: 德国莱沃库森变更后:拜耳先灵制药股份公司 地址: 德国柏林|||专利申请权、专利权的转移(专利权的转移)变更项目:专利权人变更前权利人:拜尔公司变更后权利人:拜耳医药保健股份公司变更项目:地址变更前:联邦德国莱沃库森变更后:德国莱沃库森51368登记生效日:2004.10.22|||授权||||||公开
    IPC分类号: C07D471/04; A61K31/44; //(C07D471/04,221:00,209:00) 主分类号: C07D471/04; A61K31/44; //
    申请人: 拜尔公司;
    发明人: S·巴特尔; T·杰特施; T·希姆勒; H·G·拉斯特; W·哈伦巴赫; E·黑仁; F·皮尔罗; M·谢尔; M·斯特格曼; H·P·斯图普; H·G·维茨斯泰恩
    地址: 联邦德国莱沃库森
    优先权: 1996.02.23 DE 19606762.6; 1996.08.22 DE 19633805.0
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝;温宏艳
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN97192523.2

    授权公告号:

    |||||||||||||||1073112||||||

    法律状态公告日:

    2017.03.29|||2013.03.06|||2009.12.16|||2009.12.16|||2004.12.01|||2001.10.17|||1999.04.07|||1999.03.24

    法律状态类型:

    专利权的终止|||专利申请权、专利权的转移|||专利申请权、专利权的转移(专利权的转移)|||专利权人的姓名或者名称、地址的变更|||专利申请权、专利权的转移(专利权的转移)|||授权|||实质审查请求的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及新的通式(Ⅰ)的任选取代的8-氰基-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸及其衍生物:其中R1表示氢、C1-C4烷基,它任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基取代,或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基,R2表示氢、苄基、C1-C3烷基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基、具有结构式-CH=CH-COOR3、-CH2CH2COOR3、-CH2CH2CN、-CH2CH2COCH3或-CH2COCH3的基团,其中R3表示甲基或乙基,或一般结构式为R4-(NH-CHR5-CO)n-的基团,其中R4表示氢、C1-C3烷基或基团-COO-叔丁基,R5表示氢、C1-C4烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基、羧基烷基或苄基,n是1或2,和Y是氧或硫。本发明还涉及它们的制备方法和在抗菌组合物中的用途。

    权利要求书

    1: 通式(Ⅰ)的任选取代的8-氰基-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环 [4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸及其衍生物: 其中 R 1 表示氢、C 1 -C 4 烷基,它任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨 基或二甲基氨基取代,或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基, R 2 表示氢、苄基、C 1 -C 3 烷基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4- 基)甲基、具有结构式-CH=CH-COOR 3 、-CH 2 CH 2 COOR 3 、-CH 2 CH 2 CN、 -CH 2 CH 2 COCH 3 或-CH 2 COCH 3 的基团,其中R 3 表示甲基或乙基,或一般结构 式为R 4 -(NH-CHR 5 -CO) n -的基团,其中R 4 表示氢、C 1 -C 3 烷基或基团-COO- 叔丁基,R 5 表示氢、C 1 -C 4 烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基、羧 基烷基或苄基,n是1或2,和 Y是氧或硫。
    2: 制备任选取代的8-氰基-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环 [4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸的方法,其特 征在于根据需要在酸结合剂存在下使如下式(Ⅱ)的化合物: 其中 R 1 和Y具有如权利要求1中给出的含义,和 X表示卤素,尤其是氟或氯, 与如下式(Ⅲ)的2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷反应, 其中 R 2 具有上述定义, 如果需要,随后断裂羧酸酯;如果需要,其中R 2 表示氢的式(Ⅰ)化 合物随后N-烷基化、N-链烯基化或N-?;?。
    3: 权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中 R 1 表示氢、C 1 -C 4 烷基,它任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨 基或二甲基氨基取代,或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基, R 2 表示氢、苄基、C 1 -C 3 烷基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4- 基)甲基、具有结构式-CH=CH-COOR 3 、-CH 2 CH 2 COOR 3 、-CH 2 CH 2 CN或 -CH 2 COCH 3 的基团,其中R 3 表示甲基或乙基,或一般结构式为 R 4 -(NH-CHR 5 -CO) n -的基团,其中R 4 表示氢、C 1 -C 3 烷基或基团-COO-叔丁基,R 5 表示氢、C 1 -C 4 烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基或苄基,n是1 或2,和 Y是氧, 以及它们的可药用的水合物和酸加成盐,以及基础羧酸化合物的 碱金属、碱土金属、银和鈲盐。
    4: 权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中 R 1 表示氢、C 1 -C 4 烷基或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲 基, R 2 表示氢、甲基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基、具 有结构式-CH=CH-COOR 3 、-CH 2 CH 2 COOR 3 、-CH 2 CH 2 CN或-CH 2 COCH 3 的基 团,其中R 3 表示甲基或乙基,或一般结构式为R 4 -(NH-CHR 5 -CO) n -的基 团,其中R 4 表示氢、C 1 -C 3 烷基或基团-COO-叔丁基,R 5 表示氢、C 1 -C 4 烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基或苄基,n是1或2,和 Y是氧, 以及它们的可药用的水合物和酸加成盐,以及基础羧酸化合物的 碱金属、碱土金属、银和鈲盐。
    5: 8-氰基-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6- 氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸及其酯。
    6: 含有权利要求1的式(Ⅰ)化合物的药物。
    7: 权利要求1的式(Ⅰ)化合物在制备药物中的用途。
    8: 权利要求1的式(Ⅰ)化合物在抗菌组合物中的用途。

    关 键 词:
    任选 取代 氰基 丙基 二氮杂双环 430 喹啉 羧酸 及其 衍生物
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