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    重庆时时彩平刷好方法: 苯并吖庚因衍生物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN96199950.0

    申请日:

    1996.12.13

    公开号:

    CN1209121A

    公开日:

    1999.02.24

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 223/16申请日:19961213授权公告日:20030402终止日期:20151213|||授权||||||公开
    IPC分类号: C07D223/16; A61K31/55; C07D403/06; //(C07D403/06,241:00,223:00) 主分类号: C07D223/16; A61K31/55; C07D403/06; //
    申请人: 大塚制药株式会社;
    发明人: 小川英则; 近藤一见; 篠原友一; 菅庆三; 棚田喜久; 栗村宗明; 森田清司; 内多稔; 森丰树; 富永道明; 薮内洋一
    地址: 日本东京都
    优先权: 1995.12.15 JP 326136/95; 1996.07.18 JP 189500/96
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 周慧敏
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN96199950.0

    授权公告号:

    |||1104419||||||

    法律状态公告日:

    2017.02.01|||2003.04.02|||1999.03.10|||1999.02.24

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查请求的生效|||公开

    摘要

    新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐:其中,R1为H或卤原子,A为低级亚烷基基团,R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等,或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5—7元饱和杂环基,其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代,它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。

    权利要求书

    1: 式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐: 其中,R 1 为氢原子或卤原子, A为低级亚烷基基团, R 2 和R 3 为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选 低级烷氧基的取代基的低级烷基、羟基取代的低级烷基、具有任选的 低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基、氨基甲?;〈牡图锻?基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺?;?、噻唑基、苯氧基低 级烷基、吡啶基、吡啶基-低级烷基、咪唑基低级烷基、具有任选的卤 素取代基的苯基或具有任选的低级烷基取代基的咪唑基或者R 2 和R 3 可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基,它可 以插入或不插入另一个氮原子或氧原子,其中所述杂环基可任选被低 级烷基或苯基-低级烷基取代, R 4 为氢原子、低级烷基、羟基、具有任选的低级链烷?;〈?的氨基、硝基、卤原子或低级烷氧基,和 R 5 为下式基团:-NHR 6 (其中R 6 为低级烷基)或吡咯烷基。
    2: 权利要求1的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 1 为氢原子。
    3: 权利要求1的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 1 为卤原子。
    4: 权利要求2的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 2 和R 3 为相同 或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基 的低级烷基、羟基取代的低级烷基、具有任选的低级烷基取代基的氨 基取代的低级烷基、氨基甲?;〈牡图锻榛?、金刚烷基取代的低 级烷基、低级烷基磺?;?、噻唑基、苯氧基低级烷基、吡啶基、吡啶 基-低级烷基、咪唑基低级烷基、具有任选的卤素取代基的苯基或具有 任选的低级烷基取代基的咪唑基。
    5: 权利要求2的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 2 和R 3 可以与 它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基,它可以插入 或不插入另一个氮原子或氧原子,其中所述杂环基可任选被低级烷基 或苯基-低级烷基取代。
    6: 权利要求3的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 2 和R 3 为相同 或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基 的低级烷基、羟基取代的低级烷基、具有任选的低级烷基取代基的氨 基取代的低级烷基、氨基甲?;〈牡图锻榛?、金刚烷基取代的低 级烷基、低级烷基磺?;?、噻唑基、苯氧基低级烷基、吡啶基、吡啶 基-低级烷基、咪唑基低级烷基、具有任选的卤素取代基的苯基或具有 任选的低级烷基取代基的咪唑基。
    7: 权利要求3的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 2 和R 3 可以与 它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基,它可以插入 或不插入另一个氮原子或氧原子,其中所述杂环基可任选被低级烷基 或苯基-低级烷基取代。
    8: 权利要求4的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为下式基团: -NHR 6 (其中R 6 为低级烷基)。
    9: 权利要求4的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为吡咯烷基。
    10: 权利要求5的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为下式基 团:-NHR 6 (其中R 6 为低级烷基)。
    11: 权利要求5的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为吡咯烷 基。
    12: 权利要求6的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为下式基 团:-NHR 6 (其中R 6 为低级烷基)。
    13: 权利要求6的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为吡咯烷 基。
    14: 权利要求7的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为下式基 团:-NHR 6 (其中R 6 为低级烷基)。
    15: 权利要求7的苯并吖庚因衍生物或其盐,其中R 5 为吡咯烷 基。
    16: ?5-异丙基氨基羰基甲基-1-[4-(1-吡咯烷基)-2-氯代苯甲?;鵠- 2,3,4,5-四氢-1H-苯并吖庚因
    17: (5S)-5-异丙基氨基羰基甲基-1-[4-(1-吡咯烷基)-2-氯代苯甲酰 基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并吖庚因
    18: (5R)-5-异丙基氨基羰基甲基-1-[4-(1-吡咯烷基)-2-氯代苯甲酰 基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并吖庚因
    19: 加压素拮抗剂,它包括作为活性组分的治疗有效量的权利要 求1所述的化合物或其盐与常规的药用载体或稀释剂混合。
    20: 加压素激动剂,它包括作为活性组分的治疗有效量的权利要 求1所述的化合物或其盐与常规的药用载体或稀释剂混合。
    21: 催产素拮抗剂,它包括作为活性组分的治疗有效量的权利要 求1所述的化合物或其盐与常规的药用载体或稀释剂混合。
    22: 制备光学活性的式[1b]苯并吖庚因衍生物或其盐的方法: 其中,R 1 为氢原子或卤原子, A为低级亚烷基基团, R 2 和R 3 为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选 低级烷氧基的取代基的低级烷基、羟基取代的低级烷基、具有任选的 低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基、氨基甲?;〈牡图锻?基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺?;?、噻唑基、苯氧基低 级烷基、吡啶基、吡啶基-低级烷基、咪唑基低级烷基、具有任选的卤 素取代基的苯基或具有任选的低级烷基取代基的咪唑基,或者R 2 和R 3 可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基,它可 以插入或不插入另一个氮原子或氧原子,其中所述杂环基可任选被低 级烷基或苯基-低级烷基取代, R 4 为氢原子、低级烷基、羟基、具有任选的低级链烷?;〈?的氨基、硝基、卤原子或低级烷氧基,和 R 5 为下式基团:-NHR 6 (其中R 6 为低级烷基)或吡咯烷基,它包括 通过常规的酰氨键的生成反应,使式[2a]化合物: 其中R 1 、R 2 、R 3 和A与上述所定义的相同, 与式[3]化合物: 其中R 4 和R 5 与上述所定义的相同,如果需要,接着将其转化为其盐 的形式。
    23: 通过常规的酰氨键生成的方法,制备式[19B]化合物或其盐的 方法: 其中,R 1 为氢原子或卤原子, A为低级亚烷基基团, R 2 和R 3 为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选 低级烷氧基的取代基的低级烷基、羟基取代的低级烷基、具有任选的 低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基、氨基甲?;〈牡图锻?基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺?;?、噻唑基、苯氧基低 级烷基、吡啶基、吡啶基-低级烷基、咪唑基低级烷基、具有任选的卤 素取代基的苯基或具有任选的低级烷基取代基的咪唑基或者R 2 和R 3 可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基,它可 以插入或不插入另一个氮原子或氧原子,其中所述杂环基可任选被低 级烷基或苯基-低级烷基取代, R 14 为氢原子、任选在苯环上具有低级烷基取代基的苯基磺?;?下式的基团: (R 4 为氢原子、低级烷基、羟 基、任选具有一个低级链烷?;〈陌被?、硝基、卤原子或低级 烷氧基,R 5 为下式基团:-NHR 6 (其中R 6 为低级烷基)或吡咯烷基,它 包括使式[19A]化合物: 其中R 1 、R 14 和A与上述所定义的相同:与下式化合物: -NHR 2 R 3 ???????[13] 其中R 2 和R 3 与上所定义的相同,进行常规的酰胺键形成反应,如果 需要,接着将其转化为其盐。

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