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    重庆时时彩规则级玩法: 合成Β构型二氧戊环核苷的方法及中间体.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN96199879.2

    申请日:

    1996.12.13

    公开号:

    CN1208414A

    公开日:

    1999.02.17

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 专利权有效期届满IPC(主分类):C07D 411/04申请日:19961213授权公告日:20020306|||授权||||||公开
    IPC分类号: C07D411/04; C07H19/06 主分类号: C07D411/04; C07H19/06
    申请人: 生化制药有限公司;
    发明人: T·曼索尔; A·斯姆波伊尔; K·贝德纳斯基
    地址: 加拿大魁北克省
    优先权: 1995.12.14 GB 9525606.1
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠;杨九昌
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN96199879.2

    授权公告号:

    |||1080263||||||

    法律状态公告日:

    2017.01.25|||2002.03.06|||1999.04.28|||1999.02.17

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查请求的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及制备包含1,3-二氧戊环糖环的生物学上重要的核苷类似物的方法及中间体。具体讲,本发明涉及按下所述立体有择合成其β(顺式)异构体的方法,它是在低于约-10℃的温度下使碱基与下面式(Ⅱ)中间体进行糖基化反应,其中R1和L的定义如说明书所述。

    权利要求书

    1: 生产式(Ⅲ)β-核苷类似物及其盐的方法: 其中R 1 为羟基?;せ?;R 2 为嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物, 该方法包括在低于约-10℃的温度下,用式(Ⅱ)中间体糖基化所述嘌 呤或嘧啶碱基: 其中L为卤素。
    2: 根据权利要求1的方法,其中L为碘。
    3: 根据权利要求2的方法,其中R 1 为苄基。
    4: 根据权利要求1的方法,其中R 2 选自以下基团: 其中 R 3 选自氢,C 1-6 烷基和C 1-6 ?;?; R 4 和R 5 独立地选自氢,C 1-6 烷基,溴,氯,氟和碘; R 6 选自氢,卤素,氰基,羧基,C 1-6 烷基,C 1-6 烷氧基羰基,C 1-6 ?;?,C 1-6 酰氧基,氨基甲?;土虼被柞;?;和 X和Y独立地选自氢,溴,氯,氟,碘,氨基和羟基。
    5: 根据权利要求1的方法,其中R 2 为: 其中R 3 选自氢,C 1-6 烷基和C 1-6 ?;?;和 R 4 选自氢,C 1-6 烷基,溴,氯,氟和碘。
    6: 根据权利要求5的方法,其中R 3 为H或乙?;?,且R 4 为H或F。
    7: 根据权利要求1的方法,其中糖基化反应在低于约-15℃的温度下 进行。
    8: 根据权利要求1的方法,其中糖基化反应在低于约-20℃的温度下 进行。
    9: 根据权利要求1的方法,其中糖基化反应在低于约-50℃的温度下 进行。
    10: 根据权利要求1的方法,其中糖基化反应在约-78℃下进行。
    11: 根据权利要求7至10中任一项的方法,其中L为碘。
    12: 根据权利要求11的方法,其中R 1 为苄基。
    13: 根据权利要求1的方法,其中式(Ⅲ)化合物随后脱?;?,得到式 (Ⅰ)化合物: 其中R 2 为嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物。
    14: 根据权利要求1的方法,其中式(Ⅱ)中间体通过通式(Ⅱ′)中间 体: 其中L′为离去基团; 和式(Ⅳ)路易斯酸反应来制备: 其中 R 3 ,R 4 和R 5 独立地选自氢;C 1-20 烷基(例如甲基,乙基,乙基,叔丁 基),该烷基被卤素(F,Cl,Br,I),C 6-20 烷氧基(如甲氧基)或 C 6 - 20 芳氧基(如苯氧基)任选取代;C 7-20 芳烷基(如苄基),该芳烷 基任选被卤素、C 1-20 烷基或C 1-20 烷氧基取代(如对-甲氧基苄基)任 意取代;C 6-20 芳基(如苯基),该芳基被卤素、C 1-20 烷基或C 1-20 烷氧基任选取代;三烷基甲硅烷基;氟;溴;氯和碘;和 R 6 选自卤素(F,Cl,Br,I);任选被卤素取代的C 1-20 磺酸酯(如三氟 甲磺酸酯);任选被卤素取代的C 1-20 烷基酯(如三氟乙酸酯);多价 卤化物(如三碘化物);式(R 3 )(R 4 )(R 5 )Si的三取代甲硅烷基(其中R 3 , R 4 ,R 5 的定义同上);饱和或不饱和亚硒?;?selenenyl)C 6-20 芳基;取 代或未取代的C 6-20 芳基亚磺?;?;取代或未取代的C 1-20 烷氧基烷基; 和三烷基甲硅烷氧基。
    15: 根据权利要求14的方法,其中的路易斯酸选自TMSI和SiH 2 I 2 。
    16: 根据权利要求15的方法,其中的路易斯酸为TMSI。
    17: 根据权利要求14的方法,其中L为碘。
    18: 根据权利要求17的方法,其中R 1 为苄基。
    19: 根据权利要求14-18中任一项的方法,其中式(Ⅲ)化合物随后 脱?;?,得到式(Ⅰ)化合物: 其中R 2 为嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物。
    20: 根据权利要求19的方法,其中糖基化反应在低于约-15℃的温度 下进行。
    21: 根据权利要求19的方法,其中糖基化反应在低于约-20℃的温度 下进行。
    22: 根据权利要求19的方法,其中糖基化反应在低于约-50℃的温度 下进行。
    23: 根据权利要求19的方法,其中糖基化反应在约-78℃下进行。

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    合成 构型 二氧 核苷 方法 中间体
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