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    重庆时时彩独胆: 青霉胺酰胺衍生物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN96197200.9

    申请日:

    1996.07.19

    公开号:

    CN1197454A

    公开日:

    1998.10.28

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 207/16申请日:19960719授权公告日:20030917终止日期:20150719|||授权||||||公开
    IPC分类号: C07D207/16; C07D211/60; A61K31/40; A61K31/445 主分类号: C07D207/16; C07D211/60; A61K31/40; A61K31/445
    申请人: 三菱化学株式会社;
    发明人: 大岛正裕; 岩濑德道; 稻越直人; 菅原浩一; 兴津操
    地址: 日本东京都
    优先权: 1995.07.26 JP 190651/95
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 邰红;杨丽琴
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN96197200.9

    授权公告号:

    |||1121384||||||

    法律状态公告日:

    2016.09.07|||2003.09.17|||1998.11.11|||1998.10.28

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查请求的生效|||公开

    摘要

    用通式(Ⅰ)表示的化合物,(其中n表示1或2;R1表示C3~10环烷基,任意的羧盐化C1-10烷基等;R2表示氢,C1-10烷基等;R3表示氨基或脒基),例如,反式-4-氨基-[(S)-N-[(S)-2-丙氧羰氨基-3-异丙硫基-3-甲基—丁?;鵠脯氨?;鵠氨基甲基环己烷。因为具有有效地抑制凝血酶活性,所以这些化合物用在抗凝血剂上。

    权利要求书

    1: 用通式(I)表示的化合物或其盐,或者它们的水合物或溶剂化物。 (在上述式中,n表示1或2,R 1 表示也可用C 3 ~C 10 的环烷基或羧基 取代的C 1 ~C 10 的烷基、也可具有取代基的C 6 ~C 10 的芳基、也可具有 取代基的C 3 ~C 10 的环烷基,也可具有取代基的C 7 ~C 12 的芳烷基;R 2 表示氢原子、C 1 ~C 10 的烷基、也可具有取代基的C 7 ~C 12 的芳烷基、 -COR 4 (R 4 表示氢原子、C 1 ~C 10 的烷基、C 1 ~C 10 的烷氧基、也可具 有取代基的C 6 ~C 10 的芳基、也可具有取代基的C 6 ~C 10 的芳氧基、也 可具有取代基的C 3 ~C 10 的环烷基、也可具有取代基的C 3 ~C 10 的环烷 氧基、也可具有取代基的C 7 ~C 12 的芳烷基,或表示C 7 ~C 12 的芳烷氧 基。)或-SO 2 R 5 (R 5 表示C 1 ~C 10 的烷基、也可具有取代基的C 6 ~C 10 的芳基、也可具有取代基的C 3 ~C 10 的环烷基、也可具有取代基的C 7 ~ C 12 的芳烷基。);R 3 表示氨基或脒基,但除去以下的化合物。 R 1 表示甲基、R 2 表示乙氧羰基、R 3 表示氨基、n表示1的化合物; R 1 表示甲基、R 2 表示甲磺?;?、R 3 表示氨基、n表示1的化合物; R 1 表示乙基、R 2 表示甲磺?;?、R 3 表示氨基、n表示1的化合物; R 1 表示异丙基、R 2 表示乙氧羰基、R 3 表示脒基、n表示1的化合物)。
    2: 权利要求1所述的化合物或其盐,或者它们的水合物或溶剂化 物,其中,可以取代的取代基是由C 1 ~C 6 的烷基、C 1 ~C 6 的卤烷基、 C 1 ~C 6 的烷氧基、羟基、羧基、C 2 ~C 7 的羧烷基、C 2 ~C 7 的羧烷氧 基、C 2 ~C 7 的?;?、C 2 ~C 7 的酰氧基、C 2 ~C 7 的烷氧羰基、C 2 ~ C 7 的烷氧羰氧基、C 8 ~C 10 的芳烷氧羰基、C 7 ~C 9 的烷氧羰基烷氧基 及卤原子中选出的基。
    3: 权利要求1所述的化合物或其盐、或者它们的水合物或溶剂化 物,其中,R 1 表示C 4 ~C 10 的烷基、也可具有取代基的C 6 ~C 10 的芳基、 也可具有取代基的C 3 ~C 10 的环烷基、或也可具有取代基的C 7 ~C 12 的 芳烷基、R 3 表示脒基。
    4: 权利要求1所述的化合物或其盐,或者它们的水合物或溶剂化 物,其中,R 3 表示氨基。
    5: 权利要求1所述的化合物或其盐,或者它们的水合物或溶剂化 物,其中,R 2 表示氢原子、C 1 ~C 10 的烷基、也可具有取代基的C 7 ~ C 12 的芳烷基、或-COR 4 (R 4 与上述定义相同)
    6: 权利要求1所述的化合物或其盐,或者它们的水合物或溶剂化 物,其中,R 2 表示-COR 4 (R 4 表示C 1 ~C 10 的烷基、C 1 ~C 10 的烷氧 基、也可具有取代基的C 6 ~C 10 的芳基、也可具有取代基的C 6 ~C 10 的 芳氧基、也可具有取代基的C 3 ~C 10 的环烷基、也可具有取代基的C 3 ~ C 10 的环烷氧基、也可具有取代基的C 7 ~C 12 的芳烷基、或也可具有取代 基的C 7 ~C 12 的芳烷氧基)。
    7: 反式-4-氨基-((S)-N-((S)-2-丙氧羰基氨基-3- 异丙硫基-3-甲基-丁?;?脯氨?;?氨基甲基环己烷或其盐,或 者它们的水合物或溶剂化物。
    8: 反式-4-氨基-((S)-N-((S)-2-乙氧羰基氨基-3- 异丙硫基-3-甲基-丁?;?脯氨?;?氨基甲基环己烷或其盐,或 者它们的水合物或溶剂化物。
    9: 医药,其是含有由权利要求1~8中任何一项所述的化合物及其 盐,以及它们的水合物及溶剂化物组成群选出的物质。
    10: 医药组合物,其是含有权利要求1~8中任何一项所述的化合物 及其盐,以及它们的水合物及溶剂化物组成群选出的物质和医学上可容 许的添加物。
    11: 权利要求10所述的医药组合物,其是作为抗凝固剂使用的。
    12: 用于制造权利要求10或11所述的医药组合物的由权利要求1~ 8中任何1项所述的化合物及其盐,以及它们的水合物及溶剂化物组成群 选出物质的使用。
    13: 蛋白分解酶抑制剂,其是含有由权利要求1~8中任何1项所述 的化合物及其盐,以及它们的水合物及溶剂化物组成群选出的物质。

    关 键 词:
    青霉 胺酰胺 衍生物
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