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    重庆时时彩精准走势图: 抗炎化合物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN98802976.6

    申请日:

    1998.12.29

    公开号:

    CN1249742A

    公开日:

    2000.04.05

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07C 233/12申请日:19981229授权公告日:20031008终止日期:20151229|||授权|||实质审查的生效申请日:1998.12.29|||公开
    IPC分类号: C07C233/12; C07C233/16; C07C233/30; C07C233/40; C07C233/51; C07D213/56; C07D333/36; C07D333/24; A61K31/165; A61K31/38; A61K31/395 主分类号: C07C233/12; C07C233/16; C07C233/30; C07C233/40; C07C233/51; C07D213/56; C07D333/36; C07D333/24; A61K31/165; A61K31/38; A61K31/395
    申请人: 奥尔托-麦克内尔药品股份有限公司;
    发明人: M·斯科特; P·J·桑菲利普; L·菲茨帕特里克; R·F·卡多瓦; K·帕恩; J·梅欣诺; M·耶特尔
    地址: 美国新泽西州
    优先权: 1997.12.29 US 60/068,928; 1998.12.28 US 09/221254
    专利代理机构: 上海专利商标事务所 代理人: 陈文青
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN98802976.6

    授权公告号:

    |||1123564||||||

    法律状态公告日:

    2017.02.22|||2003.10.08|||2001.04.25|||2000.04.05

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及具有结构(Ⅰ)的抗炎化合物,制备这类化合物的方法,和使用这类化合物的方法。

    权利要求书

    1: 一种化合物,具有以下通式: 其中的X是单键、氢、硫或NR 5 、(CH 2 ) n ,其中的n是整数1至3;-CH=CH-;和 CH x W,W可以是氧、硫或NR 5 ; R 1 是选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨 基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个取代基; R 2 是苯基,所示的苯基被氢取代,或被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、 羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取 代,或者是选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶的杂芳环; Y是-CH 2 -或氢; R 3 选自氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯被氢取代或被选自低 级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基 或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯被氢取代或被选自低级烷基、 低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1 至3个基团所取代; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶; R 5 选自:氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯基被氢取代或被选 自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯基被氢取代或 被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰 氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代。
    2: 根据权利要求1所述的化合物,其中的R 1 选自氢和卤素基团。
    3: 根据权利要求2所述的化合物,其中的R 1 是氢。
    4: 根据权利要求2所述的化合物,其中的R 1 是卤素。
    5: 根据权利要求4所述的化合物,其中的R 1 是氟。
    6: 根据权利要求1所述的化合物,其中的X是氢。
    7: 根据权利要求1所述的化合物,其中的Y是氢。
    8: 根据权利要求1所述的化合物,其中的R 2 选自苯基和卤代苯基。
    9: 根据权利要求8所述的化合物,其中的R 2 是苯基。
    10: 根据权利要求8所述的化合物,其中的R 2 是卤代苯基。
    11: 根据权利要求10所述的化合物,其中的R 2 是氯苯基。
    12: 根据权利要求1所述的化合物,其中的R 3 选自氢和低级烷基。
    13: 根据权利要求12所述的化合物,其中的R 3 是氢。
    14: 根据权利要求1所述的化合物,其中的R 4 选自直链烷基、苯基低级烷基和杂 芳环低级烷基。
    15: 根据权利要求14所述的化合物,其中的R 4 是杂芳环低级烷基。
    16: 根据权利要求15所述的化合物,其中的R 4 是噻吩。
    17: 根据权利要求1所述的化合物,其中的Z是羰基。
    18: 一种化合物,具有以下通式: 其中的X是氢; R 1 是选自氢和卤素; R 2 是苯基,所示的苯基被氢取代,或被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、 羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取 代,或者是选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶的杂芳环; Y是氢; R 3 选自氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯被氢取代或被选自低 级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基 或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯被氢取代或被选自低级烷基、 低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1 至3个基团所取代; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶。
    19: 根据权利要求18所述的化合物,其中的R 1 是氢。
    20: 根据权利要求18所述的化合物,其中的R 1 是卤素。
    21: 根据权利要求20所述的化合物,其中的R 1 是氟。
    22: 根据权利要求18所述的化合物,其中的R 2 选自苯基、卤代苯基和硫基。
    23: 根据权利要求22所述的化合物,其中的R 2 是苯基。
    24: 根据权利要求23所述的化合物,其中的R 2 是卤代苯基。
    25: 根据权利要求24所述的化合物,其中的R 2 是氯苯基。
    26: 根据权利要求18所述的化合物,其中的R 3 选自氢和低级烷基。
    27: 根据权利要求26所述的化合物,其中的R 3 是氢。
    28: 根据权利要求18所述的化合物,其中的R 4 选自直链烷基、苯基低级烷基和 杂芳环低级烷基。
    29: 根据权利要求28所述的化合物,其中的R 4 是杂芳环低级烷基。
    30: 根据权利要求29所述的化合物,其中的R 4 是噻吩。
    31: 一种化合物,具有以下通式: 其中的X是氢; Y是氢; R 1 选自氢和卤素; R 2 选自苯基和卤代苯基; R 3 选自氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯被氢取代或被选自低 级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基 或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯被氢取代或被选自低级烷基、 低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1 至3个基团所取代; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶。
    32: 根据权利要求31所述的化合物,其中的R 3 选自氢和低级烷基。
    33: 根据权利要求32所述的化合物,其中的R 3 是氢。
    34: 根据权利要求31所述的化合物,其中的R 4 选自直链烷基、苯基低级烷基和 杂芳环低级烷基。
    35: 根据权利要求34所述的化合物,其中的R 4 是杂芳环低级烷基。
    36: 根据权利要求35所述的化合物,其中的R 4 是噻吩。
    37: 根据权利要求31所述的化合物,其中的Z是羰基。
    38: 一种化合物,具有以下通式: 其中的X是氢; Y是氢; R 1 选自氢和卤素; R 2 选自苯基和卤代苯基; R 3 选自氢和低级烷基; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶;
    39: 根据权利要求38所述的化合物,其中的R 3 是氢。
    40: 根据权利要求38所述的化合物,其中的R 3 是甲基。
    41: 根据权利要求38所述的化合物,其中的R 4 选自直链烷基、苯基低级烷基和 杂芳环低级烷基。
    42: 根据权利要求41所述的化合物,其中的R 4 是杂芳环低级烷基。
    43: 根据权利要求41所述的化合物,其中的R 4 是噻吩。
    44: 根据权利要求38所述的化合物,其中的Z是羰基。
    45: 一种化合物,具有以下通式: 其中的X是氢; Y是氢; R 1 选自氢和卤素; R 2 选自苯基和卤代苯基; R 3 选自氢和低级烷基; Z是羰基; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶;
    46: 根据权利要求45所述的化合物,其中的R 4 选自直链烷基、苯基低级烷基和 杂芳环低级烷基。
    47: 根据权利要求46所述的化合物,其中的R 4 是杂芳环低级烷基。
    48: 根据权利要求47所述的化合物,其中的R 4 是噻吩。
    49: 一种抗炎组合物,它包含药学上可接受的载体和抗炎有效量的具有以下通 式的化合物: 其中的X是单键、氢、硫或NR 5 、(CH 2 ) n ,其中的n是整数1至3;-CH=CH-;和 CH x W,W可以是氧、硫或NR 5 ; R 1 是选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨 基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个取代基; R 2 是苯基,所示的苯基被氢取代,或被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、 羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取 代,或者是选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶的杂芳环; Y是-CH 2 -或氢; R 3 选自氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯被氢取代或被选自低 级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基 或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯被氢取代或被选自低级烷基、 低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1 至3个基团所取代; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶; R 5 选自:氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯基被氢取代或被选 自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯基被氢取代或 被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰 氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代。
    50: 根据权利要求49所述的化合物,其中的R 1 选自氢和卤素基团。
    51: 根据权利要求50所述的化合物,其中的R 1 是氢。
    52: 根据权利要求50所述的化合物,其中的R 1 是卤素。
    53: 根据权利要求52所述的化合物,其中的R 1 是氟。
    54: 根据权利要求49所述的化合物,其中的X是氢。
    55: 根据权利要求49所述的化合物,其中的Y是氢。
    56: 根据权利要求49所述的化合物,其中的R 2 选自苯基和卤代苯基。
    57: 根据权利要求56所述的化合物,其中的R 2 是苯基。
    58: 根据权利要求57所述的化合物,其中的R 2 是卤代苯基。
    59: 根据权利要求58所述的化合物,其中的R 2 是氯苯基。
    60: 根据权利要求49所述的化合物,其中的R 3 选自氢和低级烷基。
    61: 根据权利要求60所述的化合物,其中的R 3 是氢。
    62: 根据权利要求49所述的化合物,其中的R 4 选自直链烷基、苯基低级烷基和 杂芳环低级烷基。
    63: 根据权利要求62所述的化合物,其中的R 4 是杂芳环低级烷基。
    64: 根据权利要求63所述的化合物,其中的R 4 是噻吩。
    65: 根据权利要求49所述的化合物,其中的Z是羰基。
    66: 制备具有以下通式的化合物的方法: 其中的X是单键、氢、硫或NR 5 、(CH 2 ) n ,其中的n是整数1至3;-CH=CH-;和 CH x W,W可以是氧、硫或NR 5 ; R 1 是选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨 基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个取代基; R 2 是苯基,所示的苯基被氢取代,或被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、 羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取 代,或者是选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶的杂芳环; Y是-CH 2 -或氢; R 3 选自氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯被氢取代或被选自低 级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基 或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯被氢取代或被选自低级烷基、 低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1 至3个基团所取代; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环通过低级烷基链连接的杂芳环选自 取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶; R 5 选自:氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯基被氢取代或被选 自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯基被氢取代或 被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰 氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代,它包括以下步骤: (1).R 2 CH 2 CN与具有结构式(II)的化合物在nBuLi存在下反应: 得到通式(III)化合物 (2).通式(III)化合物与LAH反应生成通式(IV)化合物: (3).通式(IV)化合物与选自(a)乙酸钠和R 4 COCl;(b)CDI和R 4 CO 2 H; (c)EtN=C=N(CH 2 ) 3 NMe 2 ·HCl;(d)R 4 CO 2 H;(e)ClCO 2 R 4 ;(f)ClC=O(NHR 4 ); (g)R 4 SO 2 Cl的化合物反应,得到通式(I)化合物。
    67: 制备具有以下通式的化合物的方法: 其中的X是单键、氢、硫或NR 5 、(CH 2 ) n ,其中的n是整数1至3;-CH=CH-;和 CH x W,W可以是氧、硫或NR 5 ; R 1 是选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨 基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个取代基; R 2 是苯基,所示的苯基被氢取代,或被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、 羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取 代,或者是选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶的杂芳环; R 3 选自氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯被氢取代或被选自低 级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基 或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯被氢取代或被选自低级烷基、 低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1 至3个基团所取代; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶; R 5 选自:氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯基被氢取代或被选 自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯基被氢取代或 被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰 氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代,它包括以下步骤: (1).R 2 CH 2 CN与具有结构式(II)的化合物在nBuLi存在下反应: 得到通式(III)化合物; (2).通式(III)化合物与CH 2 Cl 2 在KNH 2 和液氨存在下反应生成通式(V)化合 物: (3).通式(V)化合物与LAH反应生成通式(VI)化合物: (4).通式(VI)化合物与选自(a)乙酸钠和R 4 COCl;(b)CDI和R 4 CO 2 H; (c)EtN=C=N(CH 2 ) 3 NMe 2 ·HCl;(d)R 4 CO 2 H;(e)ClCO 2 R 4 ;(f)ClC=O(NHR 4 ); (g)R 4 SO 2 Cl的化合物反应,得到通式(I)化合物。
    68: 制备具有以下通式的化合物的方法: 其中的X是单键、氢、硫或NR 5 、(CH 2 ) n ,其中的n是整数1至3;-CH=CH-;和 CH x W,W可以是氧、硫或NR 5 ; R 1 是选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨 基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个取代基; R 2 是苯基,所示的苯基被氢取代,或被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、 羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取 代,或者是选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶的杂芳环; Y是-CH 2 -或氢; R 3 是氢; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶; R 5 选自:氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯基被氢取代或被选 自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯基被氢取代或 被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰 氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代,它包括以下步骤: (1).DiBAL与通式(VII)化合物反应: 得到通式(VIII)化合物 (2).通式(VIII)化合物与Rink树脂反应生成与树脂结合的化合物(IX): (3).通式(IX)化合物与三乙酰氧基硼氢化钠反应生成通式(X)化合物: (4).通式(X)化合物与R 4 CO 2 H在HAUT和DIEA存在下反应,再用TFA处理, 得到通式(I)化合物。
    69: 制备具有以下通式的化合物的方法: 其中的X是单键、氢、硫或NR 5 、(CH 2 ) n ,其中的n是整数1至3;-CH=CH-;和 CH x W,W可以是氧、硫或NR 5 ; R 1 是选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨 基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个取代基; R 2 是苯基,所示的苯基被氢取代,或被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、 羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取 代,或者是选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶的杂芳环; Y是-CH 2 -或氢; R 3 是氢; Z选自羰基;羧基;羰基氨基或砜; R 4 是具有2至12个碳原子的直链或支链烷基;苯基低级烷基,所述的苯基被氢 取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;选自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯、 吡啶的杂芳环,或通过低级烷基链连接的杂芳环,通过低级烷基链连接的杂芳环选 自取代或非取代噻吩、呋喃、吡咯或吡啶; R 5 选自:氢;烷基;环烷基;烯基;炔基;苯基,所述的苯基被氢取代或被选 自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰氨 基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代;苯基低级烷基,所述的苯基被氢取代或 被选自低级烷基(C 2 -C 6 )、低级烷氧基、羟基、卤素、羧基、羰烷氧基、氨基、酰 氨基、亚磺酰氨基或腈的1至3个基团所取代,它包括以下步骤: (1).通式(XII)化合物与Merrifield树脂反应生成通式(XIII)化合物: 得到通式XIII化合物; (2).通式XIII化合物与通式XIV化合物和合适的酸R 4 CO 2 H反应: 得到通式(I)化合物。
    70: 治疗炎症的方法,包括在哺乳动物的皮肤上使用通式I化合物。
    71: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-噻吩)乙?;?2,3,3-三苯基丙基 胺。
    72: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(5-甲基噻吩)乙?;?2-苯基-3,3-二 (4-氟苯基)丙基胺。
    73: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(3-吲哚基)乙?;?2,3,3-三苯基丙 基胺。
    74: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-羰基-5-甲基噻吩)-2-(9H-芴-9- 基)-2-苯基乙基胺。
    75: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-氯苯基)乙?;?1,2,2-三苯基环 丙基甲基胺。
    76: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-噻吩基)羰基-1,2,2-三苯基环丙 基甲基胺。
    77: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(苯氧基)羰基-1,2,2-三苯基环丙基 甲基胺。
    78: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-氯苯氧基)羰基-1,2,2-三苯基环 丙基甲基胺。
    79: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-吡啶)乙?;?2-(3,4-亚甲基二氧 基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    80: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-正丁氧基苯基)乙?;?2-(3,4-亚 甲基二氧基苯基)-3,3-二苯基丙基胺
    81: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2,4-二氟苯基)乙?;?2-(3,4-亚甲 基二氧基苯基)-3,3.二苯基丙基胺。
    82: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-噻吩)羰基-2-(3,4-亚甲基二氧基 苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    83: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(3-氰基苯基)乙?;?2-(3,4-亚甲基 二氧基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    84: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2,4-二氟苯基)羰基-2-(3,4-亚甲基 二氧基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    85: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-氟苯基)乙?;?2-(3,4-亚甲基二 氧基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    86: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4,5-二氯苯基)羰基-2-(3,4-亚甲基 二氧基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    87: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(3-甲基苯基)乙?;?2-(4-三氟甲基 苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    88: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(苯基)乙?;?2-(4-三氟甲基苯基)- 3,3-二苯基丙基胺。
    89: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(5-氯-2-苯并噻吩)乙?;?2-(4-三 氟甲基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    90: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2,4-二氟苯基)羰基-2-(4-三氟甲基 苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    91: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-三氟甲基苯基)乙?;?2-(4-三氟 甲基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    92: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(苯基)乙?;?2-(4-三氟甲基苯基)- 3,3-二苯基丙基胺。
    93: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-氟苯基)乙?;?2-(4-碘代甲基苯 基)-3,3-二苯基丙基胺。
    94: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(3,5-二(三氟苯基))羰基-2-(4-碘代 甲基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    95: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-氯苯基)羰基-2-(4-碘代甲基苯 基)-3,3-二苯基丙基胺。
    96: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(3,4-二氯苯基)羰基-2-(4-碘代甲基 苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    97: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-氟苯基)羰基-2-(4-碘代甲基苯 基)-3,3-二苯基丙基胺。
    98: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-氟苯基)羰基-2-(4-碘代甲基苯 基)-3,3-二苯基丙基胺。
    99: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-氟苯基)羰基-2-(4-碘代甲基苯 基)-3,3-二苯基丙基胺。
    100: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-三氟甲基苯基)羰基-2-(4-碘代 甲基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    101: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(3,5-二(三氟甲基苯基))羰基-2-(4- 碘代甲基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    102: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-噻吩基)羰基-2-(4-碘代甲基苯 基)-3,3-二苯基丙基胺。
    103: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(5-甲基-2-噻吩基)羰基-2-(4-碘代 甲基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    104: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(4-氯苯基)羰基-2-(3,4-亚甲基二 氧基苯基)-3,3-二苯基丙基胺。
    105: 根据权利要求1所述的化合物,名称为N-(2-丙基)羰基-1,2,2-三苯基环丙基 甲基胺。

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