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    重庆时时彩作弊技巧: 金属络合物及其氟化.pdf

    摘要
    申请专利号:

    重庆时时彩单双窍门 www.4mum.com.cn CN201480024885.7

    申请日:

    2014.05.02

    公开号:

    CN105324367A

    公开日:

    2016.02.10

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 255/02申请日:20140502|||公开
    IPC分类号: C07D255/02; C07F5/06; A61K51/04 主分类号: C07D255/02
    申请人: 通用电气健康护理有限公司; 南安普敦大学
    发明人: R.巴拉; G.赖德; W.莱瓦森
    地址: 英国白金汉郡
    优先权: 1308053.6 2013.05.03 GB
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 周李军; 林森
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201480024885.7

    授权公告号:

    ||||||

    法律状态公告日:

    2018.11.02|||2016.05.11|||2016.02.10

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及利用18F通过氟连接到金属络合物标记生物分子的方法,其中金属络合物缀合到生物分子。本发明突出强调氢键(H-键)加入金属络合物支架,和如何能够用此提高氟化物加入的动力学。本发明也提供体内成像的药物组合物、试剂盒和方法。

    权利要求书

    1.一种成像剂,所述成像剂包含式I的18F标记化合物:     (I)其中:X1、X2和X3独立为Br、Cl、19F或18F,其条件为X1、X2和X3至少之一为18F;M为Al3+、Ga3+、In3+、Sc3+、Y3+、Ho3+、Er3+、Tm3+、Yb3+或Lu3+;Z1为三齿三胺螯合剂,其中所有3个胺给体结合到M,其中Z1具有至少一个Y基团,也任选具有与其共价缀合的Q基团;p为1、2或3;y为0或1;Y独立为-(A1)x-Y1或-(A1)x-Y1-Q,其中各A1独立为-CH2-或-O-,其条件为Y不包含任何-O-O-键;其中x为数值1至6的整数;并且Y1为-NHRa、-NH(CH2)2NHRa、-NH(CH2)3NHRa、-(C=O)NHRa、-NH(C=O)Ra、-NH(C=NH)NHRa、-ORa、Y2基团或Y3基团;Y2为:Y3为Arg、Lys、Asn、Gln、Ser、Thr或Tyr;其中Ra独立为H、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C2-4烷氧基烷基或C1-4羟烷基;并且其中各R1独立为C1-4烷基、C2-4烷氧基烷基或C1-4羟烷基;并且R2独立为H、C1-4烷基或Si(C1-4烷基)3;Q为-L-[BTM];L为式-(A)m-的合成连接基,其中各个A独立为-CR2-、-CR=CR-、-C≡C-、-CR2CO2-、-CO2CR2-、-NRCO-、-CONR-、-CR=N-O-、-NR(C=O)NR-、-NR(C=S)NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CR2OCR2-、-CR2SCR2-、-CR2NRCR2-、C4-8亚环杂烷基、C4-8亚环烷基、-Ar-、-NR-Ar-、-O-Ar-、-Ar-(CO)-、氨基酸、糖或单分散聚乙二醇(PEG)结构单元,其中各个R独立选自H、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C2-4烷氧基烷基或C1-4羟烷基;m为数值1至20的整数;各个Ar独立为C5-12亚芳基或C3-12亚杂芳基;BTM为生物靶向部分。2.权利要求1的成像剂,其中存在一个Q基团。3.权利要求1或2的成像剂,其中各Y基团共价缀合到Z1的不同胺给体原子。4.权利要求1至3中任一项的成像剂,其中Z1为式Za、Zb或Zc:   (Za)        (Zb)        (Zc)其中各R3独立为H、C1-4烷基、C2-4烷氧基烷基、C1-4羟烷基、Y基团或Q基团;各个f独立为1或2。5.权利要求4的成像剂,其中Za为式Zaa或Zab:   (Zaa)             (Zab)其中R4为H、C1-4烷基、C2-4烷氧基烷基、C1-4羟烷基或Y基团;R5为H、C1-4烷基、C2-4烷氧基烷基或C1-4羟烷基。6.权利要求1至5中任一项的成像剂,其中M为Ga3+或In3+。7.权利要求1至6中任一项的成像剂,其中X1、X2和X3独立为Cl、19F或18F。8.权利要求1至7中任一项的成像剂,其中BTM选自单氨基酸、3-100聚体肽、酶底物、酶拮抗剂、酶激动剂、酶抑制剂或受体结合化合物。9.一种制备权利要求1至8中任一项的成像剂的方法,所述方法包括任选在[19F]氟化物存在下在适合的溶剂中使前体与[18F]氟化物源或[18F]NaF反应,其中所述前体包括式II的螯合剂的金属络合物:   (II)其中Z1、Y、Q、p和q如权利要求1至5中任一项所限定;并且其中所述金属选自Al3+、Ga3+、In3+、Sc3+、Y3+、Ho3+、Er3+、Tm3+、Yb3+或Lu3+。10.权利要求9的方法,其中所述前体为式III的前体:      (III)其中X1a、X2a和X3a独立为Br或Cl。11.权利要求9或10的方法,其中Z1为权利要求4限定的式Za、Zb或Zc,或者为权利要求5限定的式Zaa或Zab。12.权利要求10或11的方法,其中X1a=X2a=X3a=Cl。13.一种式IIA的螯合剂:  (IIA)其中Z1、Y、Q和p如权利要求1至5中任一项所限定。14.权利要求12的式II的螯合剂的金属络合物,其中所述金属为Al3+、Ga3+、In3+、Sc3+、Y3+、Ho3+、Er3+、Tm3+、Yb3+或Lu3+。15.权利要求14的金属络合物,所述金属络合物为权利要求10至12中任一项的式III的前体。16.权利要求15的金属络合物,其中所述式III的前体包含一个Q基团,且Q包括选自3-100聚体肽、酶底物、酶拮抗剂、酶激动剂、酶抑制剂或受体结合化合物的BTM。17.一种放射性药物组合物,所述放射性药物组合物包含权利要求1至8中任一项的成像剂连同生物相容载体,采用适用于哺乳动物给药的形式。18.一种制备权利要求17的放射性药物组合物的方法,所述方法包括用自动合成器装置进行权利要求9至12中任一项的方法。19.权利要求18的方法,其中所述自动合成器装置包括暗盒,所述暗盒包含进行权利要求9至12中任一项的方法所必需的非放射性试剂。20.权利要求18或19的方法,其中所述前体以无菌冻干形式提供。21.一种给人或动物身体成像的方法,所述方法包括用PET产生已对其分布权利要求1至8中任一项的成像剂或权利要求17的组合物的所述身体至少一部分的图像,其中所述剂或组合物已预先给予所述身体。

    关 键 词:
    金属 络合物 及其 氟化
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